XL844

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

XL844 được điều tra để sử dụng và điều trị khối u rắn. XL844 là một chất rắn. XL844 là một chất ức chế mạnh của các điểm kiểm tra kinase CHK1 và CHK2, gây ra sự bắt giữ chu kỳ tế bào để đáp ứng với một loạt các tác nhân gây tổn hại DNA. Các mục tiêu thuốc được biết đến của XL844 bao gồm serine / threonine-protein kinase Chk1 và serine / threonine-protein kinase Chk2.

Dược động học:

XL844 là một chất ức chế mạnh của các điểm kiểm tra kinase CHK1 và CHK2, gây ra sự bắt giữ chu kỳ tế bào để đáp ứng với một loạt các tác nhân gây tổn hại DNA. Kích hoạt các điểm kiểm tra sau khi làm hỏng DNA cho phép sửa chữa DNA và bảo vệ các tế bào khối u khỏi tác động gây độc tế bào của hóa trị và xạ trị. XL844 hủy bỏ các khối chu kỳ tế bào này và tăng cường tiêu diệt tế bào khối u bằng nhiều loại hóa trị và xạ trị trong các thử nghiệm in vitro. XL844 có đặc tính dược động học tốt và sinh khả dụng đường uống, và trong các mô hình khối u in vivo làm tăng hiệu quả của các tác nhân hóa trị liệu mà không làm tăng độc tính toàn thân.

Dược lực học: