Clemastine
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Clemastine hydro fumarate (Clemastine fumarate)
Loại thuốc
Thuốc kháng histamine thế hệ 1.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 1,34 mg (tương đương với 1 mg clemastine base).
Viên nén 2,68 mg (tương đương với 2 mg clemastine base).
Siro uống: có chứa 0,67 mg clemastine fumarate (tương đương 0,5 mg clemastine dạng base) trong 5 ml siro.
Dược động học:
Hấp thu
Sau khi uống, clemastine được hấp thu gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 2-4 giờ. Hoạt tính kháng histamin của thuốc đạt đến đỉnh điểm sau 5 đến 7 giờ, thường tồn tại trong 10 đến 12 giờ, tuy nhiên, trong một số trường hợp, lên đến 24 giờ.
Phân bố
Liên kết với protein huyết tương của clemastine lên tới 95%. Clemastine được phân bố vào sữa.
Chuyển hóa
Clemastine chuyển hóa hoàn toàn ở gan.
Thải trừ
Thải trừ khỏi huyết tương xảy ra theo hai pha, với thời gian bán hủy là 3,6 ± 0,9 giờ và 37 ± 16 giờ. Con đường bài tiết chủ yếu của chất chuyển hóa (45 đến 65%) là qua thận. Bài tiết chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng thuốc không thay đổi và các chất chuyển hóa. Ở phụ nữ đang cho con bú, một lượng nhỏ thuốc có thể đi vào sữa mẹ.
Dược lực học:
Clemastine là một chất đối kháng thụ thể histamine H1. Thuốc thuộc nhóm thuốc kháng histamine benzhydryl ether. Clemastine ức chế có chọn lọc các thụ thể histamine của loại H1 và làm giảm tính thấm của mao mạch. Nó có tác dụng chống dị ứng và chống dị ứng mạnh với thời gian khởi phát nhanh và thời gian tác dụng kéo dài lên đến 12 giờ.
Tùy thuộc vào liều lượng, thuốc đối kháng thụ thể H1 có thể tạo ra kích thích thần kinh trung ương hoặc trầm cảm. Hầu hết các thuốc kháng histamine thể hiện hoạt tính kháng cholinergic trung ương và/hoặc ngoại vi.
Xem thêm
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Risperidone (Risperidon).
Loại thuốc
Thuốc chống loạn thần.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg.
- Dung dịch uống 1 mg/ml.
- Hỗn dịch uống 1 mg/ml.
- Bột pha hỗn dịch tiêm 25 mg; 37,5 mg; 50 mg.
Polymethyl Methacrylate là gì?
Polymethyl methacrylate được phát hiện vào đầu những năm 1930 bởi các nhà hóa học người Anh Rowland Hill và John Crawford tại Imperial Chemical Industries (ICI) ở Anh. PMMA, một este của axit metacrylic (CH2 = C[CH3]CO2H), thuộc họ nhựa acrylic, dẻo trong suốt và cứng. Nó là một thay thế hiệu quả về chi phí cho polycarbonate khi các đặc tính mong muốn là độ bền kéo, độ bền uốn, độ trong suốt. PMMA cho thấy khả năng chống lại tia cực tím và thời tiết cao.
Công thức hóa học của Polymethyl methacrylate
Điều chế sản xuất
Polymethyl methacrylate được sản xuất bằng cách trùng hợp gốc tự do của metyl metacrylat ở dạng khối (khi nó ở dạng tấm).
Điều kiện xử lý PMMA
PMMA thích hợp để xử lý bằng cách ép phun, ép đùn, ép đùn (chỉ với acrylic biến tính va đập), tạo hình và đúc nhiệt.
Không cần sấy trước nếu sử dụng xi lanh có lỗ thông hơi nhưng nếu sử dụng xi lanh thông thường thì PMMA phải được xử lý khô và nên sấy sơ bộ hạt trong tối đa 8 giờ ở 70-100°C.
Ép phun
Nhiệt độ nóng chảy: 200 đến 250°C.
Nhiệt độ khuôn: 40 đến 80°C.
Áp suất phun cao là cần thiết vì đặc tính dòng chảy kém và có thể phải bơm chậm để có được dòng chảy chính xác/ứng suất bên trong có thể được loại bỏ bằng cách gia nhiệt ở 80 ° C
Ép đùn
Nhiệt độ đùn: 180 đến 250°C. Nên sử dụng vít khử khí với tỷ lệ l/D 20 đến 30. PMMA có thể được hàn bằng tất cả các quá trình hàn nhựa như lưỡi cắt nóng, khí nóng, siêu âm hoặc hàn quay.
Cơ chế hoạt động
Cơ chế hoạt động của Polymethyl methacrylate dựa trên độ truyền, độ cứng bề mặt, độ ổn định tia cực tím, kháng hóa chất.
Độ truyền: Polyme PMMA có Chỉ số khúc xạ là 1,49 và do đó cung cấp độ truyền ánh sáng cao. Lớp PMMA cho phép 92% ánh sáng đi qua nó, nhiều hơn thủy tinh hoặc các loại nhựa khác. Những vật liệu nhựa này có thể dễ dàng được nhiệt luyện mà không làm giảm độ trong của quang học. So với polystyrene và polyethylene, PMMA được khuyên dùng cho hầu hết các ứng dụng ngoài trời nhờ tính ổn định với môi trường của nó.
Độ cứng bề mặt: PMMA là một loại nhựa nhiệt dẻo dai, bền và nhẹ. Mật độ của acrylic nằm trong khoảng 1,17-1,20 g/cm3, nhỏ hơn một nửa so với thủy tinh. Nó có khả năng chống xước tuyệt vời khi so sánh với các loại polyme trong suốt khác như Polycarbonate, tuy nhiên kém hơn thủy tinh. Nó thể hiện độ ẩm thấp và khả năng hấp thụ nước, do đó các sản phẩm được tạo ra có độ ổn định kích thước tốt.
Độ ổn định tia cực tím: PMMA có khả năng chống lại ánh sáng tia cực tím và thời tiết cao. Hầu hết các polyme acrylic thương mại đều được ổn định bằng tia UV để có khả năng chống chịu tốt khi tiếp xúc lâu với ánh sáng mặt trời vì các đặc tính cơ học và quang học của chúng khá khác nhau trong các điều kiện này, do đó, PMMA thích hợp cho các ứng dụng ngoài trời nhằm tiếp xúc lâu dài với không khí ngoài trời.
Kháng hóa chất: Acrylics không bị ảnh hưởng bởi dung dịch nước của hầu hết các hóa chất trong phòng thí nghiệm, bởi chất tẩy rửa, chất tẩy rửa, axit vô cơ loãng, kiềm và hydrocacbon béo.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Mifepristone
Loại thuốc
Thuốc kháng progesteron.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: mifepristone 10 mg, 25 mg, 200 mg.
Poloxamer 407 là gì?
Tên thường gọi: Poloxamer 407.
Số gia nhập ngân hàng dược phẩm: DB11252.
CAS Number: 9003-11-6.
Poloxamer 407 là một polyme polyoxyetylen và chất hoạt động bề mặt không ion ưa nước. Poloxamer 407 bao gồm một khối kỵ nước là Polypropylene glycol ở trung tâm và hai bên được xếp bởi các khối Polyethylene glycol, cả hai đều có bản chất là ưa nước. Độ dài gần đúng của hai khối Polyethylene glycol là 101 đơn vị lặp lại, trong khi độ dài gần đúng của khối propylene glycol là 56 đơn vị lặp lại. Poloxamer 407 được sử dụng như một chất nhũ hóa và chất hòa tan trong các sản phẩm mỹ phẩm và cá nhân như dung dịch làm sạch kính áp tròng.

Điều chế sản xuất Poloxamer 407
Poloxamer 407, còn được biết đến với nhãn hiệu Pluronic® F127, là một chất đồng trùng hợp Triblock không ion, tan trong nước, được tạo thành từ cặn kỵ nước của polyoxypropylene (POP) giữa hai đơn vị ưa nước của polyoxyetylen (POE). Các hydrogel dựa trên Poloxamer 407 thể hiện một đặc tính nhiệt thuận nghịch thú vị. Có nghĩa là, chúng ở dạng lỏng ở nhiệt độ phòng, nhưng chúng có dạng gel khi được sử dụng ở nhiệt độ cơ thể, điều này khiến chúng trở thành ứng cử viên hấp dẫn như những chất vận chuyển dược phẩm.

Cơ chế hoạt động
Poloxamers giúp tạo chất nhũ hóa bằng cách giảm sức căng bề mặt của các chất được tạo nhũ, giúp các thành phần khác hòa tan trong dung môi mà thông thường chúng không hòa tan. Poloxamer 407 cũng làm sạch da và tóc bằng cách làm nước có thể trộn với dầu và bụi bẩn để có thể rửa sạch chúng.
Báo cáo về tác dụng ngoại ý:
-
Báo Úc ngày 18 tháng 11 năm 2006 đã báo cáo rằng thành phần phổ biến này trong kem đánh răng và nước súc miệng có thể gây ra cholesterol cao ở chuột. Một nhóm từ Trung tâm Lão hóa và Viện Nghiên cứu ANZAC ở Sydney đã sử dụng nó như một công cụ để chứng minh rằng các tế bào trong gan hoạt động giống như một cái sàng.
-
Họ đã cho chuột sử dụng một liều cao (1 gam/kg trọng lượng cơ thể) Poloxamer 407 bằng cách tiêm phúc mạc, chất này đã chặn 80% lỗ chân lông trong tế bào gan hấp thụ lipoprotein, dẫn đến mức lipid huyết tương tăng gấp 10 lần. Tuy nhiên so với liều lượng mà một người tiếp xúc với kem đánh răng hoặc nước súc miệng hằng ngày, liều lượng gây độc cần cao hơn nhiều.
Sản phẩm liên quan









