Risperidone

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Risperidone (Risperidon).

Loại thuốc

Thuốc chống loạn thần.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg.
• Dung dịch uống 1 mg/ml.
• Hỗn dịch uống 1 mg/ml.
• Bột pha hỗn dịch tiêm 25 mg; 37,5 mg; 50 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Risperidone được hấp thu tốt khi uống. Thức ăn không ảnh hưởng đến tốc độ hoặc mức độ hấp thu. 

Phân bố

Thể tích phân bố: 1 - 2 L/kg. Risperidone liên kết với albumin và alpha 1- acid glycoprotein. Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương của Risperidone là 90% và 9-hydroxy-risperidone là 77%.

Chuyển hóa

Risperidone được chuyển hóa bởi CYP 2D6 thành 9-hydroxy-risperidone có hoạt tính dược lý tương tự như Risperidone. Một con đường chuyển hóa khác của Risperidone là N-dealkylation. 

Thải trừ

Một tuần sau khi dùng, 70% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu và 14% qua phân. Phần còn lại là các chất chuyển hóa không có hoạt tính.

Dược lực học:

Risperidone là một chất đối kháng monoaminergic chọn lọc.

Thuốc có ái lực cao với các thụ thể serotoninergic 5-HT2 và dopaminergic D2. Risperidone cũng liên kết với các thụ thể alpha 1-adrenergic, có ái lực thấp với histamin H1 và alpha 2-adrenergic.

Mặc dù Risperidone là một thuốc đối kháng mạnh với D2, được coi là cải thiện các triệu chứng dương tính của bệnh tâm thần phân liệt, nhưng thuốc  ít gây ức chế hoạt động về vận động và ít gây chứng giữ nguyên tư thế hơn so với thuốc chống loạn thần cổ điển.

Sự đối kháng cân bằng giữa serotonin và dopamine có thể làm giảm nguy cơ tác dụng phụ ngoại tháp và mở rộng hoạt tính điều trị đối với các triệu chứng âm tính và cảm xúc của bệnh tâm thần phân liệt.