Verapamil

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Verapamil

Loại thuốc

Thuốc chẹn kênh calci nhóm non-dihydropyridin.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên bao: 40 mg, 80 mg, 120 mg.

Viên nén giải phóng kéo dài: 120 mg, 180 mg, 240 mg.

Dung dịch uống: 40 mg/5 ml

Thuốc tiêm: Ống 5 mg/2 ml, 10 mg/4 ml và lọ 5 mg/2 ml, 20 mg/4 ml. Mỗi ml dung dịch chứa 2,5 mg verapamil hydroclorid và 8,5 mg natri clorid hòa tan trong nước cất pha tiêm, pH 4,1 - 6,0.

Dược động học:

Hấp thu

Trên 90% liều uống được hấp thu, nhưng sinh khả dụng chỉ khoảng 20% vì chuyển hóa bước đầu qua gan mạnh, tạo ra ít nhất 12 sản phẩm, trong đó norverapamil vẫn còn chút hoạt tính.

Verapamil có tác dụng trong vòng 5 phút sau khi tiêm tĩnh mạch và trong vòng 1 - 2 giờ sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống 1 - 2 giờ.

Phân bố

Tỷ lệ gắn với protein huyết tương của verapamil là 90%.

Verapamil qua được nhau thai và sữa mẹ.

Chuyển hóa

Chuyển hóa nhanh chóng và hoàn toàn tại gan, qua CYP 3A4, 1A2 và 2C.

 Thải trừ

Khoảng 70% liều dùng được thải qua thận dưới dạng chất chuyển hóa, nhưng khoảng 16% được đào thải qua mật và qua phân. Dưới 4% được bài tiết dưới dạng không đổi.

Thời gian bán thải từ 2 -8 giờ.

Dược lực học:

Verapamil là một thuốc chẹn kênh calci, thuộc dẫn xuất phenylalkylamin và là thuốc chống loạn nhịp nhóm IV.

Thuốc làm giảm dẫn truyền qua nút nhĩ thất, do đó làm chậm tốc độ đáp ứng nhịp thất nhanh, thường xuất hiện trong rung nhĩ và cuồng động nhĩ.

Tác dụng chống đau thắt ngực chủ yếu là do giãn mạch vành và mạch ngoại vi, mặc dù thuốc cũng ức chế sự co thắt động mạch vành.

Sự giảm sức kháng động mạch ngoại vi làm giảm tiêu thụ oxy ở tế bào cơ tim và giảm huyết áp.