Valsartan

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Valsartan 

Loại thuốc

Thuốc ức chế thụ thể angiotensin II

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim: 40mg, 80mg, 160mg, 320mg.

Viên nang: 40 mg, 80 mg, 160 mg.

Viên nén kết hợp 2 thành phần gồm:

• Viên nén 80/12,5 chứa 80 mg valsartan và 12,5 mg hydrochlorothiazide
• Viên nén 160/12,5 chứa 160 mg valsartan và 12,5 mg hydrochlorothiazide
• Viên nén 160/25 chứa 160 mg valsartan và 25 mg hydrochlorothiazide

Viên nén bao phim kết hợp 2 thành phần gồm:

• Viên nén bao phim 24 mg /26 mg chứa 24,3 mg sacubitril và 25,7 mg valsartan
• Viên nén bao phim 49 mg /51 mg chứa 48,6 mg sacubitril và 51,4 mg valsartan
• Viên nén bao phim 97 mg /103 mg chứa 97,2 mg sacubitril và 102,8 mg valsartan
• Viên nén bao phim 5 mg/80 mg chứa 5 mg amlodipine và 80 mg valsartan
• Viên nén bao phim 5 mg/160 mg chứa 5 mg amlodipine và 160 mg valsartan

Dược động học:

Hấp thu

Valsartan hấp thu nhanh sau khi uống. Sinh khả dụng đường uống đạt khoảng 25%. Thời gian đạt nồng độ cực đại trong huyết tương trong khoảng 2 đến 4 giờ sau khi dùng thuốc. Thức ăn có ảnh hưởng bất lợi đến hấp thu của valsartan.

Phân bố

Valsartan liên kết mạnh với protein huyết tương (khoảng 94 - 97%), chủ yếu liên kết với albumin. 

Chuyển hóa

Valsartan không được chuyển hóa đáng kể, chỉ có 20% liều tìm thấy dưới dạng chất chuyển hóa. Chất chuyển hóa của valsartan là valeryl 4-hydroxy valsartan không có hoạt tính xác định được trong nước tiểu và phân. 

Thải trừ

Valsartan được thải trừ theo nhiều pha (t1/2 alpha < 1 giờ, t1/2 beta khoảng 9 giờ). Valsartan thải trừ chủ yếu qua đường mật vào phân (khoảng 83%) nhưng cũng qua thận vào nước tiểu (khoảng 13% liều), chủ yếu dưới dạng không đổi.

Dược lực học:

Valsartan ức chế chọn lọc angiotensin II gắn vào thụ thể AT1 ở nhiều mô khác nhau, trong đó có cơ trơn mạch máu và tuyến thượng thận, làm hạ huyết áp bằng cách đối kháng các tác dụng gây ra bởi angiotensin II (co mạch, tăng bài tiết aldosteron, tăng bài tiết catecholamin ở tuyến thượng thận và trước synap, giải phóng arginin vasopressin, tái hấp thu nước và gây phì đại cơ tim).