Trospium

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Trospium

Loại thuốc

Thuốc chống co thắt đường niệu - sinh dục, thuốc đối kháng muscarinic amoni bậc 4.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén phóng thích tức thời 20 mg.

Viên nang phóng thích kéo dài 60 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Hấp thu của trospium từ đường tiêu hóa không hoàn toàn. Thức ăn, đặc biệt là chế độ ăn nhiều chất béo, làm giảm hấp thu của thuốc. Sau khi uống trospium, nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được sau khoảng 5 giờ ở cả hai dạng phóng thích tức thời và phóng thích kéo dài.

Phân bố

Không vượt qua hàng rào máu não. Phân phối vào sữa ở chuột nhưng không biết có được phân phối vào sữa mẹ hay không. Tỷ lệ trospium liên kết với protein huyết tương khá cao (50 - 85%).

Chuyển hóa

Sự chuyển hóa chưa được nghiên cứu đầy đủ; con đường chuyển hóa chính có thể là thủy phân este và sau đó là glucuronid hóa để tạo thành các chất chuyển hóa không hoạt tính. Được chuyển hóa rất ít bởi các CYP isoenzyme.

Thải trừ

Trospium thải trừ phần lớn qua phân và một lượng nhỏ qua nước tiểu, chủ yếu ở dạng không đổi. Bài tiết chủ động qua ống thận là một con đường đào thải chính.

Thời gian bán thải của thuốc khoảng 20 giờ.

Dược lực học:

Trospium là một chất đối kháng muscarinic. Thuốc đối kháng tác dụng của acetylcholine trên các thụ thể muscarinic ở các cơ quan nội tiết của hệ đối giao cảm bao gồm cả bàng quang, làm giảm trương lực cơ trơn trong bàng quang.

Làm tăng dung tích và thể tích tối đa của bàng quang trong lần co bóp cơ Detrusor đầu tiên ở những bệnh nhân bị co thắt cơ Detrusor không tự chủ.

Thử nghiệm trên in vitro cho thấy trospium có ái lực rất thấp hoặc không đáng kể với thụ thể nicotinic so với thụ thể muscarinic.