Triflusal

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Triflusal là một axit 2-acetoxy-4-trifluoromethylbenzoic và nó là một phân tử liên quan đến hóa học aspirin nhưng không phải là một dẫn xuất. Lợi ích của tác nhân này là thiếu tác dụng đối với con đường axit arachidonic, sản xuất oxit nitric và tăng nồng độ nucleotide tuần hoàn trên các tế bào nội mô. Lần gần đây nhất là sự mở rộng của các mạch máu ngoại biên. [A31675] Điều rất quan trọng là phòng ngừa thứ phát đột quỵ do thiếu máu cục bộ bằng cách giảm nguy cơ chảy máu. [A31676] Nó được phát triển bởi J. Uriach và Company và mặc dù nó là được thương mại hóa ở các quốc gia khác nhau, nó không được FDA, EMA hoặc HealthCanada chấp thuận.

Dược động học:

Triflusal có liên quan về mặt hóa học với axit acetylsalicylic (ASA) và ức chế không thể đảo ngược cycloxygenase-1 (COX-1) trong tiểu cầu. Acetyl hóa nhóm COX-1 hoạt động ngăn chặn sự hình thành thromboxane-B2 trong tiểu cầu. Tuy nhiên, nó là duy nhất bởi vì nó dự phòng con đường chuyển hóa axit arachidonic trong các tế bào nội mô. Ngoài ra, nó ủng hộ việc sản xuất oxit nitric, một thuốc giãn mạch. [A7340]

Dược lực học:

Triflusal là một thuốc chống đông máu chống huyết khối. Nó ức chế không thể đảo ngược việc sản xuất thromboxane-B2 trong tiểu cầu bằng cách acetylating cycloxygenase-1. Triflusal ảnh hưởng đến nhiều mục tiêu khác như NF kappa B, đây là yếu tố điều hòa biểu hiện gen đối với cycloxygenase-a và cytokine. Nhiều nghiên cứu so sánh hồ sơ hiệu quả và an toàn (ví dụ xuất huyết toàn thân) giữa axit triflusal và acetylsalsylic đã cho thấy không có sự khác biệt đáng kể hoặc hồ sơ an toàn và hiệu quả tốt hơn cho triflusal. Triflusal đã được chứng minh là bảo vệ mô não do ức chế quá trình peroxid hóa lipid do quá trình tái oxy hóa anoxia. [A7336]