Triflusal
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Triflusal là một axit 2-acetoxy-4-trifluoromethylbenzoic và nó là một phân tử liên quan đến hóa học aspirin nhưng không phải là một dẫn xuất. Lợi ích của tác nhân này là thiếu tác dụng đối với con đường axit arachidonic, sản xuất oxit nitric và tăng nồng độ nucleotide tuần hoàn trên các tế bào nội mô. Lần gần đây nhất là sự mở rộng của các mạch máu ngoại biên. [A31675] Điều rất quan trọng là phòng ngừa thứ phát đột quỵ do thiếu máu cục bộ bằng cách giảm nguy cơ chảy máu. [A31676] Nó được phát triển bởi J. Uriach và Company và mặc dù nó là được thương mại hóa ở các quốc gia khác nhau, nó không được FDA, EMA hoặc HealthCanada chấp thuận.
Dược động học:
Triflusal có liên quan về mặt hóa học với axit acetylsalicylic (ASA) và ức chế không thể đảo ngược cycloxygenase-1 (COX-1) trong tiểu cầu. Acetyl hóa nhóm COX-1 hoạt động ngăn chặn sự hình thành thromboxane-B2 trong tiểu cầu. Tuy nhiên, nó là duy nhất bởi vì nó dự phòng con đường chuyển hóa axit arachidonic trong các tế bào nội mô. Ngoài ra, nó ủng hộ việc sản xuất oxit nitric, một thuốc giãn mạch. [A7340]
Dược lực học:
Triflusal là một thuốc chống đông máu chống huyết khối. Nó ức chế không thể đảo ngược việc sản xuất thromboxane-B2 trong tiểu cầu bằng cách acetylating cycloxygenase-1. Triflusal ảnh hưởng đến nhiều mục tiêu khác như NF kappa B, đây là yếu tố điều hòa biểu hiện gen đối với cycloxygenase-a và cytokine. Nhiều nghiên cứu so sánh hồ sơ hiệu quả và an toàn (ví dụ xuất huyết toàn thân) giữa axit triflusal và acetylsalsylic đã cho thấy không có sự khác biệt đáng kể hoặc hồ sơ an toàn và hiệu quả tốt hơn cho triflusal. Triflusal đã được chứng minh là bảo vệ mô não do ức chế quá trình peroxid hóa lipid do quá trình tái oxy hóa anoxia. [A7336]
Xem thêm
Drometrizole Trisiloxane là gì?
Bức xạ cực tím là thành phần năng lượng không nhìn thấy được đối với ánh sáng mặt trời và bao gồm ba dải bước sóng:
(a) UVA là bức xạ UV tầm xa trong khoảng 320 - 400nm. Mặc dù không có năng lượng mạnh như UVB, nhưng tia UVA có thể xâm nhập sâu vào lớp hạ bì. UVA có thể gây sạm da ngay lập tức, lão hóa da sớm và cũng có thể đóng một vai trò trong việc hình thành một số bệnh ung thư da. Khoảng 95% tia UVA từ mặt trời đi qua tầng ôzôn của Trái đất.
(b) UVB là bức xạ UV có bước sóng ngắn trong khoảng 280 - 320nm. Nó có khả năng thâm nhập vào lớp bảo vệ bên ngoài của da và là nguyên nhân làm chậm quá trình sạm da, cháy nắng và hầu hết các bệnh ung thư da. Tuy nhiên, một lượng lớn UVB bị tầng ôzôn hấp thụ vì chỉ có 5% đến được bề mặt Trái đất.
(c) UVC bao gồm các bước sóng từ 100 - 280nm và rất năng lượng. Nó rất nguy hiểm đối với tất cả các dạng sống, ngay cả khi tiếp xúc trong thời gian ngắn. Tuy nhiên, bức xạ UVC thường bị tầng ôzôn lọc ra và không bao giờ đến được Trái đất. Cuối cùng, bước sóng càng ngắn, bức xạ UV càng có hại - mặc dù bức xạ UV có bước sóng ngắn hơn sẽ ít có khả năng xuyên qua da hơn.
Ánh sáng mặt trời chứa bức xạ cực tím
Drometrizole trisiloxane (DRT) thuộc nhóm dẫn xuất benzotriazole ưa mỡ của các hợp chất thường được sử dụng trong mỹ phẩm chống nắng. Drometrizole trisiloxane có công thức hóa học: C24H39N3O3Si3. Drometrizole trisiloxane thường được kết hợp với các chất chống nắng hoạt tính khác như titanium dioxide, avobenzone và những chất khác để đảm bảo sản phẩm kết hợp bao phủ hoặc bảo vệ khỏi phổ bức xạ UV càng rộng càng tốt, vì drometrizole trisiloxane không hấp thụ đối với toàn bộ phạm vi bức xạ của tia cực tím.
Và cuối cùng, ở cấp độ phân tử, người ta tin rằng cấu trúc chung của các chất ngăn chặn tia UV khác nhau như drometrizole trisiloxan là các phân tử thơm kết hợp với các nhóm cacbonyl có khả năng hấp thụ tia cực tím năng lượng cao và do đó giải phóng năng lượng đó dưới dạng tia năng lượng thấp hơn, ít độc hại hơn.
Kem chống nắng có drometrizole trisiloxane hiện chỉ được chấp thuận sử dụng ở EU, Canada, Australia và Nhật Bản, cùng các quốc gia khác.
Điều chế sản xuất
Drometrizole trisiloxane là chất hấp thụ chiết xuất pha rắn phân tán (DSPE) đã được sử dụng để tách sesquiterpene lacton. Drometrizole trisiloxane đã cho thấy có hiệu quả trong việc xử lý trước các mẫu để phân tích GC/MS, mặc dù nó chỉ được sử dụng thành công với các axit béo và kali dicromat. Hợp chất này có bản chất là chất béo và có thể được hấp thụ bởi các tế bào da. Nó cũng hấp thụ bức xạ UVA, có thể có ảnh hưởng xấu đến tổng hợp DNA hoặc phân chia tế bào.
Cơ chế hoạt động
Dometrizole trisiloxane (Mexoryl XL®) là một dẫn xuất benzotriazole ưa mỡ được sử dụng trong các sản phẩm chống nắng để hấp thụ tia cực tím (UV). Nó là một bộ lọc tia UVB/UVA rộng với hai cực đại hấp thụ: Một ở 303 nm và một ở 344 nm. Kem chống nắng có chứa dometrizole trisiloxane (Mexoryl XL®) rất quan trọng trong việc cản trở tia UVA, có khả năng làm giảm nhiều đặc điểm của lão hóa da và ngăn ngừa những thay đổi sinh hóa có thể dẫn đến ung thư biểu mô không phải tế bào biểu mô.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Crotamiton
Loại thuốc
Thuốc diệt ghẻ và trị ngứa, dùng ngoài.
Dạng thuốc và hàm lượng
Kem: 10%, tuýp 15g, 20g, 30 g, 40 g, 60 g, 100 g.
Hỗn dịch dùng ngoài 10%, lọ 100 ml.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Ergotamine tartrate (Ergotamin tartrat)
Loại thuốc
Thuốc chống đau nửa đầu.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 1mg; viên ngậm dưới lưỡi 2 mg;
Bình xịt 22,5 mg/2,5 ml (0,36 mg/liều xịt).
Viên đặt trực tràng.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Diazepam
Loại thuốc
An thần, giải lo âu, gây ngủ.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Thuốc uống: Dạng cồn thuốc, dạng sirô thuốc hoặc dạng dung dịch thuốc trong sorbitol 2 mg/5 ml; dung dịch uống 5 mg/5 ml; dung dịch uống đậm đặc 5 mg/1 ml.
- Viên nén: 2 mg, 5 mg, 10 mg.
- Nang: 2 mg, 5 mg, 10 mg.
- Thuốc tiêm: Ống tiêm 10 mg/2 ml, lọ 50 mg/10 ml.
- Thuốc trực tràng: Viên đạn 5 mg, 10 mg; dạng ống thụt trực tràng 5 mg, 10 mg.
Sản phẩm liên quan










