Tosedostat

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tosesuler đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị và chăm sóc hỗ trợ AML, bệnh bạch cầu, ung thư tuyến tụy, đa u tủy và ung thư tuyến tụy, trong số những người khác. Tosesuler là một chất ức chế của họ aminopeptidase M1, đặc biệt là PuSA và LTA4 hydrolase. Nó đã chứng minh hoạt động chống khối u trong một số mô hình ung thư, cả dưới dạng một tác nhân đơn lẻ và hiệp lực với các tác nhân gây độc tế bào như carboplatin và paclitaxel. Nó bước vào thử nghiệm lâm sàng ở những bệnh nhân có khối u ác tính về huyết học.

Dược động học:

Tosesuler là tác nhân chống tăng sinh gây ra apoptosis trong các dòng tế bào bạch cầu trong ống nghiệm. Cơ chế làm cơ sở cho các hành động chống ung thư này là không rõ ràng, đặc biệt vì các tế bào bình thường ít nhạy cảm hơn với các tác nhân so với các tế bào biến đổi. Nó phát huy tác dụng chống tăng sinh, prooptotic và chống angiogen mạnh trong ống nghiệm và cho thấy sự chọn lọc để biến đổi trên các tế bào không biến đổi. Nó ức chế một số thành viên gia đình enzyme M1 aminopeptidase trong ống nghiệm (ví dụ aminopeptidase nhạy cảm với puromycin (PSA), leukotriene A4 hydrolase (LTA4H)).

Dược lực học:

Tosesuler có tác dụng pleiotropic chống lại một loạt các dòng tế bào khối u của con người có nguồn gốc từ các loại khối u khác nhau in vitro và in vivo.