Tocilizumab

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tocilizumab là một kháng thể đơn dòng thụ thể interleukin 6 (IL-6) tái tổ hợp, nhân bản, đạt được tỷ lệ đáp ứng điều trị đáng kể. Chuỗi ánh sáng được tạo thành từ 214 axit amin. Chuỗi nặng được tạo thành từ 448 axit amin. Bốn chuỗi polypeptide được liên kết giữa và giữa các phân tử bằng liên kết disulfide. FDA chấp thuận vào ngày 8 tháng 1 năm 2010. Tocilizumab (thuốc tiêm) đã được FDA chấp thuận tiếp tục điều trị cho người lớn bị viêm động mạch tế bào khổng lồ, viêm mạch máu (viêm mạch máu) vào tháng 5 năm 2017. Trong trường hợp mù đôi, giả dược- Nghiên cứu có kiểm soát, các bệnh nhân đã thuyên giảm kéo dài từ Tuần 12 đến Tuần 52, có liên quan đến sự cải thiện đáng kể các triệu chứng viêm động mạch tế bào khổng lồ, bình thường hóa các xét nghiệm viêm trong phòng thí nghiệm và giảm dần việc sử dụng corticosteroid [L943].

Dược động học:

Interleukin (IL) -6 đóng vai trò thiết yếu không chỉ trong phản ứng miễn dịch, mà còn trong tạo máu và hệ thần kinh trung ương. Sản xuất IL-6 không được kiểm soát đã được tìm thấy trong các bệnh tự miễn viêm mãn tính, chẳng hạn như viêm khớp dạng thấp (RA), viêm khớp tự phát thiếu niên toàn thân (soJIA), bệnh Crohn (CD), bệnh lupus ban đỏ hệ thống Hơn nữa, các hoạt động IL-6 có thể giải thích nhiều triệu chứng của các bệnh này. Quan trọng hơn, nồng độ IL-6 trong huyết thanh có liên quan đến hoạt động của bệnh. Tocilizumab liên kết đặc biệt với cả thụ thể IL-6 hòa tan và gắn màng (sIL-6R và mIL-6R), và đã được chứng minh là ức chế tín hiệu qua trung gian IL-6 thông qua các thụ thể này.

Dược lực học:

Sự sụt giảm protein phản ứng C (CRP) đã được ghi nhận vào đầu tuần 2. Những thay đổi về thông số dược lực học đã được ghi nhận (nghĩa là giảm yếu tố thấp khớp, tốc độ lắng của hồng cầu (ESR), amyloid huyết thanh A và tăng huyết sắc tố) , tuy nhiên những cải thiện lớn nhất đã được quan sát thấy với 8 mg mỗi kg tocilizumab. Những thay đổi về dược lực học tương tự cũng được quan sát thấy ở bệnh nhân viêm khớp tự phát thiếu niên đa khớp đang hoạt động và bệnh nhân viêm khớp tự phát thiếu niên hệ thống tích cực.