Tideglusib

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tideglusib đang được điều tra để phát triển các phương pháp điều trị bệnh Alzheimer và cho bệnh bại liệt siêu tiến tiến. Nó được báo cáo là một chất chống viêm và bảo vệ thần kinh mạnh, là chất ức chế cạnh tranh không ATP của glycogen synthase kinase 3 (GSK-3). [A31601] Tideglusib đang được phát triển bởi công ty dược phẩm Tây Ban Nha Zeltia và tình trạng hiện tại của nó là rút tiền để điều trị bệnh Alzheimer vào năm 2012.

Dược động học:

GSK-3 là một protein kinase proline / serine được biểu hiện ở khắp nơi và tham gia vào nhiều con đường truyền tín hiệu tế bào. Từ tất cả các chức năng đa dạng của nó, nó đóng một vai trò quan trọng trong bệnh Alzheimer. Vai trò này liên quan đến liên kết của nó với bệnh lý-amyloid và tau. Nó đã được đề xuất rằng tín hiệu Wnt hoặc insulin bất thường dẫn đến tăng chức năng GSK-3. Kinase này hoạt động trên-secretase tạo ra sự tăng phospho của tau, sự hình thành các rối loạn sợi thần kinh và các mảng già. Sự ràng buộc củaidalglusib dường như liên quan trực tiếp đến mô típ có chứa Cys199. [A31605]

Dược lực học:

Nó được báo cáo rằng chính quyền thủy triều ức chế sự kích hoạt của tế bào hình sao và tế bào vi mô, do đó nó thể hiện một tác dụng bảo vệ thần kinh. Người ta cũng biết rằng việc khử hoạt tính của GSK-3 bảo vệ chống lại độc tính kích thích. Sự gia tăng đáng kể của yếu tố tăng trưởng insulin 1 là một peptide thần kinh mạnh có giá trị điều trị. Các báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng đã cho thấy xu hướng tăng nhận thức của bệnh nhân Alzheimer được điều trị trong 24 tuần. [A31603, A31605]