Temsirolimus

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Temsirolimus là một loại thuốc tiêm tĩnh mạch để điều trị ung thư biểu mô tế bào thận (RCC), được phát triển bởi Wyeth Dược phẩm và được FDA chấp thuận vào cuối tháng 5 năm 2007, và cũng được Cơ quan Dược phẩm Châu Âu (EMEA) phê duyệt vào tháng 11 năm 2007. của sirolimus và được bán dưới dạng Torisel.

Dược động học:

Temsirolimus là một chất ức chế mTOR (mục tiêu của động vật có vú là rapamycin). Temsirolimus liên kết với một protein nội bào (FKBP-12), và phức hợp thuốc protein ức chế hoạt động của mTOR kiểm soát sự phân chia tế bào. Ức chế hoạt động mTOR dẫn đến việc ngừng tăng trưởng G1 trong các tế bào khối u được điều trị. Khi mTOR bị ức chế, khả năng phosphoryl hóa protein ribosome p70S6k và S6 của nó, ở hạ lưu của mTOR trong con đường PI3 kinase / AKT đã bị chặn. Trong các nghiên cứu in vitro sử dụng các dòng tế bào ung thư biểu mô tế bào thận, temsirolimus đã ức chế hoạt động của mTOR và dẫn đến giảm mức độ các yếu tố gây thiếu oxy HIF-1 và HIF-2 alpha và yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu.

Dược lực học: