Telotristat ethyl
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Telotristat chỉ chấp thuận điều trị bằng miệng cho tiêu chảy hội chứng carcinoid. Telotristat đã được FDA chấp thuận vào tháng 3 năm 2017 với tên Xermelo.
Dược động học:
Telotristat etiprate là một tiền chất ethyl ester được thủy phân thành nửa hoạt động LP-778902 cả in vivo và in vitro. Phơi nhiễm toàn thân của telotristat etiprate là tương đối thấp, vì quá trình thủy phân thành nửa hoạt động rất nhanh. LP-778902 là chất ức chế mạnh TPH với IC50 in vivo là 0,028 μM. Trong khi các phương pháp điều trị hiện tại cho hội chứng carcinoid có tác dụng làm giảm sự giải phóng serotonin bên ngoài tế bào khối u, telotristat etiprate hoạt động tại nguồn để giảm sản xuất serotonin trong tế bào khối u. Bằng cách đặc biệt ức chế sản xuất serotonin, telotristat etiprate tìm cách kiểm soát trình điều khiển quan trọng này của hội chứng carcinoid và, đến lượt nó, cung cấp cho bệnh nhân quyền kiểm soát bệnh của họ nhiều hơn.
Dược lực học:
Hoạt động chủ yếu ở đường tiêu hóa, với các tác dụng tối thiểu được báo cáo trên não và hệ thống tim mạch, kèm theo một hồ sơ an toàn tuyệt vời. Ở những con chuột bình thường, telotristat etiprate (dùng một lần mỗi ngày trong 4 ngày với liều 15 con300 mg / kg / ngày) đã được tìm thấy để làm giảm nồng độ serotonin trong đường tiêu hóa. Những sự giảm này xảy ra theo kiểu phụ thuộc liều với tác dụng tối đa được quan sát với liều telotristat etiprate ≥150 mg / kg. Không có thay đổi đáng kể trong serotonin não hoặc axit 5-hydroxyindoleacetic (5-HIAA, một chất chuyển hóa serotonin) đã được quan sát. Những phát hiện tương tự đã được nhìn thấy ở chuột Sprague-Dawley. Các nghiên cứu về nhu động đường tiêu hóa được thực hiện trên chuột bằng cách sử dụng thử nghiệm bột than. Có một sự chậm trễ đáng kể liên quan đến liều trong cả quá trình vận chuyển qua đường tiêu hóa và làm rỗng dạ dày, liên quan đến việc giảm nồng độ serotonin trong máu và serotonin đại tràng gần. Một nghiên cứu tự động toàn thân định lượng đã được thực hiện để đánh giá sự hấp thụ, phân phối và bài tiết phóng xạ ở chuột sau một liều uống telotristat etiprate được dán nhãn bằng carbon 14. Chuột được dùng 30 mg / kg hoặc 100 mg / kg hợp chất . Sự phân bố phóng xạ chỉ giới hạn ở các mô của hệ thống gan và thận và nội dung của đường tiêu hóa. Không có phóng xạ có thể đo được trong não ở bất kỳ liều nào được thử nghiệm.
Xem thêm
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Ethyl chloride.
Loại thuốc
Thuốc gây tê.
Dạng thuốc và hàm lượng
Sol khí: 105ml, 116ml.
Phun xịt: 100ml.
Decylene Glycol là gì?
Decylene glycol là một glycol tổng hợp có chức năng như một chất dưỡng da. Glycols cũng tạo độ trơn trượt cho sản phẩm (để ứng dụng dễ dàng hơn) và có thể giúp tăng cường sự thẩm thấu của các thành phần khác.
Decylene glycol là một trong những chuỗi ngắn 1,2 glycol. Nhóm 1,2-glycol có đặc tính tăng độ nhớt đặc biệt này trong bất kỳ công thức nào. Nó có dạng bột từ trắng đến trắng.
Công thức hóa học của Decylene glycol
Điều chế sản xuất Decylene Glycol
Về mặt công nghiệp, propylene glycol được sản xuất từ propylene oxide (để sử dụng ở cấp thực phẩm). Các nhà sản xuất khác nhau sử dụng quy trình nhiệt độ cao không xúc tác ở 200°C (392°F) đến 220°C (428°F) hoặc phương pháp xúc tác, tiến hành ở 150°C (302°F) 180°C (356°F) với sự hiện diện của nhựa trao đổi ion hoặc một lượng nhỏ axit sulfuric hoặc kiềm. Sản phẩm cuối cùng chứa 20% propylene glycol, 1,5% dipropylene glycol và một lượng nhỏ glycols polypropylen khác.
Cơ chế hoạt động
Nó có hai nhóm -OH trong cấu trúc của nó, tạo cho nó một đặc tính hóa học là thu hút nhiều ion dương khác. Đặc tính đặc biệt này có thể gây chết vi sinh vật vì nhiều enzym quan trọng của chúng có thể liên kết với nhóm này khiến chúng không hoạt động hoặc chết. Do đó, nó rất hữu ích, đặc biệt trong trường hợp các vấn đề dễ xảy ra với vi khuẩn như mụn trứng cá hoặc mùi cơ thể.
Sản phẩm liên quan








