Enalaprilat

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Enalaprilat là chất chuyển hóa hoạt động của thuốc proalapril có sẵn bằng đường uống. Được sử dụng trong điều trị tăng huyết áp, enalapril là một chất ức chế men chuyển giúp ngăn chặn Angiotensin chuyển đổi Enzyme (ACE) để chuyển angiotensin I thành angiotensin II. Vì angiotensin II chịu trách nhiệm cho sự co mạch và tái hấp thu natri ở ống lượn gần của thận, điều chỉnh giảm protein này dẫn đến giảm huyết áp và lượng dịch trong máu. Enalaprilat ban đầu được tạo ra để khắc phục những hạn chế của chất ức chế men chuyển đầu tiên, captopril, có nhiều tác dụng phụ và để lại mùi vị kim loại trong miệng. Loại bỏ nhóm thiol có vấn đề khỏi captopril dẫn đến enalaprilat, sau đó được điều chỉnh thêm bằng este để tạo ra enalapril có sẵn bằng đường uống. Enalaprilat có sẵn bằng đường uống kém và do đó chỉ có sẵn dưới dạng tiêm tĩnh mạch để điều trị tăng huyết áp khi không thể điều trị bằng đường uống.

Dược động học:

Enalaprilat là chất chuyển hóa hoạt động của thuốc proalapril có sẵn bằng đường uống. Được sử dụng trong điều trị tăng huyết áp, enalapril là một chất ức chế men chuyển giúp ngăn chặn Angiotensin chuyển đổi Enzyme (ACE) để chuyển angiotensin I thành angiotensin II. Vì angiotensin II chịu trách nhiệm cho sự co mạch và tái hấp thu natri ở ống lượn gần của thận, điều chỉnh giảm protein này dẫn đến giảm huyết áp và lượng dịch trong máu

Dược lực học:

Tiêm Enalaprilat dẫn đến giảm cả huyết áp nằm ngửa và đứng tâm thu và huyết áp tâm trương, thường không có thành phần cố định. Do đó hạ huyết áp tư thế có triệu chứng là không thường xuyên, mặc dù nó có thể được dự đoán ở những bệnh nhân bị suy giảm thể tích. Bắt đầu hành động thường xảy ra trong vòng mười lăm phút dùng thuốc với hiệu quả tối đa xảy ra trong vòng một đến bốn giờ. Việc rút enalaprilat đột ngột không liên quan đến việc tăng huyết áp nhanh chóng. Thời gian của các hiệu ứng huyết động dường như liên quan đến liều. Tuy nhiên, đối với liều khuyến cáo, thời gian tác dụng ở hầu hết bệnh nhân là khoảng sáu giờ. Sau khi dùng enalapril, có sự gia tăng lưu lượng máu thận; mức lọc cầu thận thường không thay đổi. Các tác dụng dường như tương tự ở bệnh nhân tăng huyết áp.