TG-100801

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

TG100801 là một chất ức chế kinase được áp dụng tại chỗ ở bệnh nhân thoái hóa điểm vàng. Nó được sử dụng không xâm lấn dưới dạng thuốc nhỏ mắt và được thiết kế để ngăn chặn rò rỉ qua trung gian VEGF và các mục tiêu kinase bổ sung liên quan đến viêm, phù, và bệnh mạch máu là dấu hiệu bệnh lý của AMD và các bệnh về mắt khác bao gồm phù hoàng điểm tiểu đường và bệnh võng mạc tiểu đường. .

Dược động học:

TG100801 là chất ức chế yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu đa mục tiêu (VEGFR) / Src kinase đầu tiên được áp dụng tại chỗ. TG100801 giảm đáng kể rò rỉ võng mạc qua trung gian VEGF và tân mạch màng đệm trong các mô hình tiền lâm sàng liên quan đến thoái hóa điểm vàng. Trong các xét nghiệm dựa trên tế bào, sau khi nhỏ thuốc tại chỗ, TG100572, loại thuốc hoạt động được sản xuất bằng cách chuyển đổi TG100801 khi nó xâm nhập vào mắt, đã được chứng minh là gây ra apoptosis trong các tế bào nội mô tăng sinh chịu trách nhiệm cho quá trình gây viêm mạch máu và ức chế quá trình viêm qua trung gian. giải phóng oxit nitric trong ống nghiệm.

Dược lực học:

Trong các xét nghiệm dựa trên tế bào, sau khi nhỏ thuốc tại chỗ, TG100572, loại thuốc hoạt động được sản xuất bằng cách chuyển đổi TG100801 khi nó xâm nhập vào mắt, đã được chứng minh là gây ra apoptosis trong các tế bào nội mô tăng sinh chịu trách nhiệm cho quá trình gây viêm mạch máu và ức chế quá trình viêm qua trung gian. giải phóng oxit nitric trong ống nghiệm.