Sultamicillin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Sultamicillin

Loại thuốc

Kháng sinh nhóm penicilin phối hợp (ampicillin và sulbactam).

Dạng thuốc và hàm lượng

Hỗn dịch uống: Sultamicillin 250 mg/5ml.

Dạng tiêm: 250 mg/5ml.

Viên nén: 375 mg; 750 mg.

Viên nén bao phim: 750 mg.

Bột đông khô pha tiêm: 

• 1,5g (ampicillin 1g và sulbactam 0,5g).

• 3g (ampicillin 2g và sulbactam 1g).

• 15g (ampicillin 10g và sulbactam 5g).

Dược động học:

Hấp thu

Hấp thu qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng 30 – 40 %, thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương là 1 -2 giờ sau khi uống.

Phân bố

Phân bố qua nhau thai, vào sữa mẹ. Ampicillin liên kết với protein huyết tương với tỷ lệ 15 – 25%, phân bố ở những vết phồng rộp và dịch mô, mật và dịch não tủy với màng não bị viêm. Sulbactam liên kết với protein huyết tương với tỷ lệ 38%, phân bố ở dịch mật, vết phồng rộp và dịch mô.

Chuyển hóa

Chuyển hóa tại gan, thủy phân cho ra ampicillin và sulbactam với tỷ lệ 1:1.

Thải trừ

Ampicillin có thời gian bán thải là 1 – 1,8 giờ, thải trừ chủ yếu qua nước tiểu (90% trong 24 giờ). Thời gian bán thải của sulbactam là 1 – 1,3 giờ và thải trừ 75 – 78% qua nước tiểu.

Dược lực học:

Sultamicillin là tiền chất của ampicillin và sulbactam ở dạng ester. Ampicillin ngăn cản sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn bằng cách liên kết với penicillin-binding protein dẫn đến ức chế tổng hợp peptidoglycan trong thành tế bào vi khuẩn.

Ampicillin có hoạt tính diệt khuẩn với nhiều vi khuẩn Gram dương, vi khuẩn hiếu khí và kỵ khí Gram âm. Sulbactam ức chế beta-lactamase không hồi phục qua trung gian plasmid, giúp hạn chế tình trạng kháng thuốc và không ảnh hưởng đến hoạt động của ampicillin với các chủng nhạy cảm với ampicillin, từ đó giúp mở rộng phổ kháng khuẩn của sultamicillin.