Rifaximin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Rifaximin

Loại thuốc

Thuốc chống nhiễm khuẩn đường ruột - kháng sinh.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 200 mg, 550 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Hấp thu kém từ đường tiêu hóa; <0,4% liều uống được hấp thu toàn thân. Hấp thụ thấp ở cả trạng thái đói và khi dùng trong vòng 30 phút sau bữa sáng giàu chất béo.

Phân bố

Rifaximin liên kết vừa phải với protein huyết tương của người. Tỷ lệ gắn kết với protein trung bình là 67,5% ở người khỏe mạnh và 62% ở bệnh nhân suy gan khi dùng rifaximin 550 mg.

Chuyển hóa

Thuốc hấp thu toàn thân được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4.

Thải trừ

Khoảng 97% liều uống thải trừ qua phân (hầu hết ở dạng không đổi); 0,3% thải trừ qua nước tiểu (hầu hết dưới dạng chất chuyển hóa).

Rifaximin chiếm 18% hoạt độ phóng xạ trong huyết tương. Điều này gợi ý rằng rifaximin được hấp thu trải qua quá trình chuyển hóa với sự bài tiết tối thiểu qua thận của thuốc không thay đổi. Chu kỳ bán rã khoảng 6 giờ.

Dược lực học:

Rifaximin là một loại thuốc kháng khuẩn thuộc nhóm rifamycin liên kết không thuận nghịch với tiểu đơn vị beta của RNA polymerase phụ thuộc vào enzyme của vi khuẩn.

Rifaximin hoạt động bằng cách ức chế tổng hợp RNA ở vi khuẩn nhạy cảm bằng cách liên kết với tiểu đơn vị beta của enzyme polymerase phụ thuộc axit deoxyribonucleic (DNA) của vi khuẩn. Sự liên kết này ngăn chặn sự chuyển vị, làm ngừng quá trình phiên mã. Rifaximin có một phổ kháng khuẩn rộng chống lại hầu hết các vi khuẩn Gram dương và âm, hiếu khí và kỵ khí, bao gồm cả các loài sản xuất amoniac.

Rifaximin có thể ức chế sự phân chia của vi khuẩn khử urê, do đó làm giảm sản xuất amoniac và các hợp chất khác được cho là quan trọng đối với bệnh não gan.

Các nghiên cứu khác cũng cho thấy rifaximin là một chất kích hoạt thụ thể Pregnane X (PXR). Vì PXR chịu trách nhiệm ức chế yếu tố phiên mã tiền viêm NF-kappa B (NF-κB) và bị ức chế trong bệnh viêm ruột (IBD), rifaximin đã được chứng minh là có hiệu quả trong điều trị hội chứng ruột kích thích thể tiêu chảy (IBS-D).