Pyridostigmine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Pyridostigmine bromide (Pyridostigmin bromid)

Loại thuốc

Thuốc kháng cholinesterase, thuốc chống nhược cơ

Dạng thuốc và hàm lượng

• Ống tiêm 5 mg/ml (2 ml). 
• Siro 60 mg/5 ml.
• Viên nén 60 mg.
• Viên nén giải phóng kéo dài 180 mg (60 mg được giải phóng ngay lập tức và 120 mg giải phóng sau 8 - 12 giờ).

Dược động học:

Hấp thu

Pyridostigmine được hấp thu ít qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng đường uống của pyridostigmine chỉ khoảng 10 - 20%. Pyridostigmine được hấp thu nhiều nhất ở tá tràng. Pyridostigmine bắt đầu có tác dụng sau 15 - 30 phút khi sử dụng qua đường uống hoặc tiêm bắp và sau 2 - 5 phút khi tiêm tĩnh mạch và kéo dài trong 6 - 8 giờ đối với đường uống, 2 - 3 giờ với đường tiêm tĩnh mạch.

Phân bố

Pyridostigmine phân bố ở dịch ngoại bào. Thuốc không vào được hệ thần kinh trung ương. Thuốc qua nhau thai và làm giảm hoạt tính cholinesterase huyết tương thai nhi sau khi mẹ uống thuốc liều cao. Thể tích phân bố khoảng 19 ± 12 lít.

Chuyển hóa

Pyridostigmine bị thủy phân bởi cholinesterase và cũng bị chuyển hóa ở gan.

Thải trừ

Khoảng 80 - 90% pyridostigmine được bài tiết qua thận ở dạng không chuyển hóa, thuốc và chất chuyển hóa được bài tiết qua nước tiểu. Đặc biệt ở các người bệnh mất chức năng thận thì nửa đời thải trừ có thể kéo dài. Một phần rất nhỏ được thải qua sữa.

Dược lực học:

Pyridostigmine bromide là một chất kháng cholinesterase, do đó ức chế sự thủy phân của acetylcholin. Cơ chế tác dụng là cạnh tranh với acetylcholin gắn với enzym cholinesterase, do đó acetylcholin tích lũy ở các synap thần kinh phó giao cảm và tác dụng của acetylcholin được kéo dài và tăng lên. Với bản chất là một hợp chất amoni bậc bốn, pyridostigmine bromide gây ức chế thuận nghịch hoạt tính enzym cholinesterase có tác dụng giống neostigmine, nhưng tác dụng xuất hiện chậm và kéo dài hơn, vì thế thuốc được dùng chủ yếu trong điều trị bệnh nhược cơ. Khoảng cách giữa các liều của pyridostigmine dài hơn so với neostigmine, tạo thuận lợi trong điều trị bệnh nhược cơ. Vì thế có thể kết hợp pyridostigmine với neostigmine trong điều trị bệnh nhược cơ, thí dụ dùng pyridostigmine trong ngày và tối, neostigmin dùng vào buổi sáng.

Thuốc gây đáp ứng cholinergic toàn thân bao gồm tăng trương lực cơ xương và cơ ruột, co đồng tử, co thắt tử cung, co thắt phế quản, chậm nhịp tim, tăng tiết ở các tuyến ngoại tiết. Pyridostigmine có tác dụng giống cholin trực tiếp trên cơ xương.