Propanoic acid
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Natri propionate là muối natri của axit propionic tồn tại dưới dạng tinh thể không màu, trong suốt hoặc dạng bột tinh thể dạng hạt. Nó được coi là thành phần thực phẩm an toàn (GRAS) được FDA công nhận, nơi nó hoạt động như một chất chống vi trùng để bảo quản thực phẩm và hương liệu. Nó được sử dụng làm phụ gia thực phẩm cũng được phê duyệt ở châu Âu. Natri propionate được điều chế bằng cách trung hòa axit propionic với natri hydroxit. Natri propionate trước đây đã được phê duyệt ở Canada như một thành phần hoạt chất trong Amino-Cổ tử cung (được sử dụng để điều trị viêm hoặc tổn thương cổ tử cung).
Dược động học:
Số phận trao đổi chất của propionate khác nhau ở các vi sinh vật khác nhau [L2722]. Một số có hệ thống enzyme có thể chuyển hóa succine thành propionyl-coenzyme A và thông qua các bước khác nhau để propionate, CO2 hoặc propionyl phoshpate [L2722]. Một số người khác có thể chuyển axit propionic thành B-alanine hoặc trực tiếp thành CO2 [L2722]. Dù thế nào đi nữa, tác dụng ức chế vi sinh vật có khả năng liên quan đến cạnh tranh với acetate trong hệ thống acetokinase, đến sự tắc nghẽn chuyển hóa pyruvate thành acetyl-coenzyme A và can thiệp với B-alanine trong tổng hợp axit pantothenic [L2722]. Hơn nữa, các nghiên cứu khác cho thấy hoạt động kháng khuẩn của axit propionic xoay quanh khả năng làm giảm độ pH của môi trường ngay lập tức đến mức độ axit có hại cho các vi khuẩn gây bệnh cũng như khả năng phân ly sao cho dạng hòa tan lipid của nó có khả năng phân ly. xâm nhập vào tế bào vi sinh vật [L2724]. Ngoài ra, cũng có những nghiên cứu cho thấy hoạt động kháng nấm của axit propionic có thể là kết quả của việc chuyển hóa glucose ức chế propionyl-CoA ở một số loài nấm thông qua sự tích lũy dẫn xuất CoA [A32977].
Dược lực học:
Là một axit carboxylic tự nhiên, axit propionic thường trải qua quá trình chuyển hóa thông qua chuyển đổi thành propionyl coenzyme A (propionyl-CoA), là một phần của con đường chuyển hóa thông thường mà axit carboxylic tham gia trong cơ thể con người [A32977, L2722]. Hầu hết các hoạt động kháng khuẩn và bảo quản của axit propionic sau đó xuất phát từ con đường trao đổi chất này do số phận chuyển hóa của propionate thay đổi ở các vi sinh vật khác nhau, dẫn đến các cơ chế hoạt động kháng khuẩn có thể xoay quanh các chất chuyển hóa propionate khác nhau gây ra sự cạnh tranh, ức chế và / hoặc các tác động khác. con đường trao đổi chất ở các vi sinh vật khác nhau bị ảnh hưởng [L2722]. Tuy nhiên, trong cơ thể con người, axit propionic thường được chuyển hóa với ít tác dụng gây bệnh và cuối cùng trở thành một chất trung gian hóa học trong chu trình axit citric [L2722].
Xem thêm
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Loại thuốc
Chất đối kháng hormone giải phóng gonadotropin - chất đối kháng GnRH.
Dạng thuốc và hàm lượng
Bột và dung môi để pha dung dịch tiêm: 0,25 mg, 3 mg.
Clorobutanol, hoặc chlorbutol, là một chất bảo quản có chứa cồn không có hoạt tính bề mặt [A32746]. Nó cũng gợi ra thuốc ngủ an thần và tác dụng gây tê cục bộ yếu bên cạnh các đặc tính kháng khuẩn và kháng nấm. Tương tự trong tự nhiên với chloral hydrate, nó được hình thành bởi sự bổ sung nucleophilic đơn giản của chloroform và acetone. Clorobutanol thường được sử dụng ở nồng độ 0,5% trong đó nó cho sự ổn định lâu dài đối với các công thức đa thành phần. Tuy nhiên, nó vẫn giữ hoạt động kháng khuẩn ở mức 0,05% trong nước. Do thời gian bán hủy kéo dài 37 ngày, việc sử dụng chlorobutanol làm thuốc an thần bị hạn chế do sự tích lũy đáng kể sẽ xảy ra sau nhiều liều [A32743]. Clorobutanol là một chất bảo quản chất tẩy rửa phổ biến trong thuốc nhỏ mắt và các công thức trị liệu nhãn khoa khác [A32744].
Drometrizole Trisiloxane là gì?
Bức xạ cực tím là thành phần năng lượng không nhìn thấy được đối với ánh sáng mặt trời và bao gồm ba dải bước sóng:
(a) UVA là bức xạ UV tầm xa trong khoảng 320 - 400nm. Mặc dù không có năng lượng mạnh như UVB, nhưng tia UVA có thể xâm nhập sâu vào lớp hạ bì. UVA có thể gây sạm da ngay lập tức, lão hóa da sớm và cũng có thể đóng một vai trò trong việc hình thành một số bệnh ung thư da. Khoảng 95% tia UVA từ mặt trời đi qua tầng ôzôn của Trái đất.
(b) UVB là bức xạ UV có bước sóng ngắn trong khoảng 280 - 320nm. Nó có khả năng thâm nhập vào lớp bảo vệ bên ngoài của da và là nguyên nhân làm chậm quá trình sạm da, cháy nắng và hầu hết các bệnh ung thư da. Tuy nhiên, một lượng lớn UVB bị tầng ôzôn hấp thụ vì chỉ có 5% đến được bề mặt Trái đất.
(c) UVC bao gồm các bước sóng từ 100 - 280nm và rất năng lượng. Nó rất nguy hiểm đối với tất cả các dạng sống, ngay cả khi tiếp xúc trong thời gian ngắn. Tuy nhiên, bức xạ UVC thường bị tầng ôzôn lọc ra và không bao giờ đến được Trái đất. Cuối cùng, bước sóng càng ngắn, bức xạ UV càng có hại - mặc dù bức xạ UV có bước sóng ngắn hơn sẽ ít có khả năng xuyên qua da hơn.
Ánh sáng mặt trời chứa bức xạ cực tím
Drometrizole trisiloxane (DRT) thuộc nhóm dẫn xuất benzotriazole ưa mỡ của các hợp chất thường được sử dụng trong mỹ phẩm chống nắng. Drometrizole trisiloxane có công thức hóa học: C24H39N3O3Si3. Drometrizole trisiloxane thường được kết hợp với các chất chống nắng hoạt tính khác như titanium dioxide, avobenzone và những chất khác để đảm bảo sản phẩm kết hợp bao phủ hoặc bảo vệ khỏi phổ bức xạ UV càng rộng càng tốt, vì drometrizole trisiloxane không hấp thụ đối với toàn bộ phạm vi bức xạ của tia cực tím.
Và cuối cùng, ở cấp độ phân tử, người ta tin rằng cấu trúc chung của các chất ngăn chặn tia UV khác nhau như drometrizole trisiloxan là các phân tử thơm kết hợp với các nhóm cacbonyl có khả năng hấp thụ tia cực tím năng lượng cao và do đó giải phóng năng lượng đó dưới dạng tia năng lượng thấp hơn, ít độc hại hơn.
Kem chống nắng có drometrizole trisiloxane hiện chỉ được chấp thuận sử dụng ở EU, Canada, Australia và Nhật Bản, cùng các quốc gia khác.
Điều chế sản xuất
Drometrizole trisiloxane là chất hấp thụ chiết xuất pha rắn phân tán (DSPE) đã được sử dụng để tách sesquiterpene lacton. Drometrizole trisiloxane đã cho thấy có hiệu quả trong việc xử lý trước các mẫu để phân tích GC/MS, mặc dù nó chỉ được sử dụng thành công với các axit béo và kali dicromat. Hợp chất này có bản chất là chất béo và có thể được hấp thụ bởi các tế bào da. Nó cũng hấp thụ bức xạ UVA, có thể có ảnh hưởng xấu đến tổng hợp DNA hoặc phân chia tế bào.
Cơ chế hoạt động
Dometrizole trisiloxane (Mexoryl XL®) là một dẫn xuất benzotriazole ưa mỡ được sử dụng trong các sản phẩm chống nắng để hấp thụ tia cực tím (UV). Nó là một bộ lọc tia UVB/UVA rộng với hai cực đại hấp thụ: Một ở 303 nm và một ở 344 nm. Kem chống nắng có chứa dometrizole trisiloxane (Mexoryl XL®) rất quan trọng trong việc cản trở tia UVA, có khả năng làm giảm nhiều đặc điểm của lão hóa da và ngăn ngừa những thay đổi sinh hóa có thể dẫn đến ung thư biểu mô không phải tế bào biểu mô.
Sản phẩm liên quan





