Prilocaine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Prilocaine

Loại thuốc

Thuốc gây tê cục bộ

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm: 10 mg/ml, 20 mg/ml, 40 mg/ml.

Dược động học:

Hấp thu

Tỷ lệ hấp thu toàn thân của prilocaine phụ thuộc vào các yếu tố như vị trí sử dụng và sự hiện diện hay không có epinephrine trong công thức. Sinh khả dụng của thuốc prilocaine tại vị trí sử dụng là 100%.

Phân bố

Prilocaine vượt qua hàng rào máu não và nhau thai. Liên kết với protein huyết tương là khoảng 55%.

Chuyển hóa

Prilocaine được chuyển hóa ở cả gan và thận. Nó không bị chuyển hóa bởi các esterase huyết tương. Ở gan, prilocaine được chuyển hóa chủ yếu bằng cách thủy phân amide thành orthotoluidine và N-propylamine. Các chất chuyển hóa có thời gian bán hủy dài và có xu hướng tích lũy là nguyên nhân gây methemoglobin.

Thải trừ

Bài tiết qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa. Thời gian bán thải của prilocaine là 1,6 giờ.

Dược lực học:

Prilocaine là một loại thuốc gây tê cục bộ thuộc loại amide hoạt động bằng cách ngăn chặn sự truyền xung động dọc theo các sợi thần kinh và ở các đầu dây thần kinh do ức chế thuận nghịch quá trình khử cực và trao đổi ion. Thuốc Prilocaine làm giảm tính thấm của màng đối với natri, làm giảm tính kích thích của các sợi thần kinh thông qua việc ức chế sự gia tăng nồng độ natri nội bào đột ngột. Hiệu quả của thuốc phụ thuộc vào pH của chế phẩm và pH của môi trường.