Posizolid

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Posizolid (AZD2563) là một loại kháng sinh oxazolidinone. Vào tháng 7 năm 2002, sau khi hoàn thành thử nghiệm giai đoạn I vào tháng 12 năm 2001, AstraZeneca tuyên bố rằng họ không còn theo đuổi sự phát triển của Posizolid, có lẽ là do kết quả thử nghiệm âm tính (mặc dù không có kết quả nào được báo cáo).

Dược động học:

AZD2563 ức chế chọn lọc tổng hợp protein của vi khuẩn thông qua liên kết với các vị trí trên ribosome của vi khuẩn và ngăn ngừa sự hình thành phức hợp khởi đầu 70S chức năng. Cụ thể, AZD2563 liên kết với một vị trí trên RNA ribosome của vi khuẩn 23S của tiểu đơn vị 50S và ngăn chặn sự hình thành phức hợp khởi tạo 70S chức năng, là thành phần thiết yếu của quá trình dịch mã của vi khuẩn.

Dược lực học:

AZD2563 là một loại kháng sinh oxazolidinone. Oxazolidinones ức chế tổng hợp protein bằng cách liên kết tại vị trí P ở tiểu đơn vị 50S ribosome. Kháng với các chất ức chế tổng hợp protein khác không ảnh hưởng đến hoạt động của oxazolidinone, tuy nhiên sự phát triển hiếm gặp của các trường hợp kháng oxazolidinone, liên quan đến thay đổi rRNA 23S trong quá trình điều trị đã được báo cáo.