ADC4022 là một loại thuốc điều tra trong điều trị bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD) và hen suyễn nặng.

Benserazide là gì?

Benserazide là một carbohydrazide, một chất ức chế decarboxylase L-amino-axit thơm (chất ức chế DOPA decarboxylase) không đi vào hệ thần kinh trung ương, được sử dụng dưới dạng muối hydrochloride của nó như một chất hỗ trợ cho Levodopa trong điều trị bệnh Parkinson.

Benserazide ngăn chặn sự chuyển đổi Levodopa thành Dopamine ở ngoại vi, giúp làm tăng lượng Levodopa vào đến hệ thống thần kinh trung ương và do đó làm giảm liều lượng Levodopacần dùng.

Benserazide không có tác dụng điều trị bệnh Parkinson khi dùng một mình. Nó có vai trò như một chất ức chế EC 4.1.1.28 (decarboxylase L-amino-axit thơm), một loại thuốc điều trị bệnh Parkinson và một tác nhân Dopaminergic.

Khi Levodopa được sử dụng để điều trị bệnh Parkinson, sự chuyển hóa phổ biến của nó thành Dopamine là nguyên nhân dẫn đến sự gia tăng nồng độ Dopamine lưu thông trong máu và các mô ngoại vi khác. Điều này có thể dẫn đến một số tác dụng phụ như buồn nôn, nôn hoặc thậm chí là rối loạn nhịp tim làm giảm sự tuân thủ điều trị của bệnh nhân. Do đó, chất ức chế decarboxylase như Benserazide là một hợp chất hiệu quả để kết hợp với Levodopa vì nó không có khả năng tự vượt qua hàng rào máu não nhưng có tác dụng ngăn chặn sự hình thành Dopamine từ Levodopa trong các mô ngoài não - do đó giảm thiểu sự xuất hiện của các tác dụng phụ ngoài não.

Các sản phẩm kết hợp Levodopa và Benserazide được sử dụng phổ biến trên toàn thế giới để điều trị bệnh Parkinson.

Điều chế sản xuất Benserazide

Tổng hợp Benserazide theo phương pháp cổ điển là trước tiên điều chế tạo thành sợi benzyl hydrazone làm chất trung gian, sau đó hydro hóa benzyl hydrazone trong rượu metylic được điều chế Benserazide.

Cơ chế hoạt động

Bệnh Parkinson được cho là cạn kiệt Dopamine trong não. Để giúp kiểm soát hoạt động của Levodopa – tiền thân của chất dẫn truyền thần kinh Dopamine, biến đổi thành Dopamine trong não. Hợp chất Benserazide (DL-serine-2 - [(2,3,4-trihydroxyphenyl) methyl] hydrazide) (C10H15N3O5) một chất ức chế không thể đảo ngược của L-amino axit decarboxylase thơm. Hầu hết Levodopa được khử cacboxyl hóa thành Dopamine trước khi đến não vì nó không thể vượt qua hàng rào máu não. Thuốc ức chế Dopamine decarboxylate cho phép Dopamine chỉ hoạt động khi vào đến não.

Benserazide ở liều điều trị khuyến cáo không vượt qua hàng rào máu não ở bất kỳ mức độ đáng kể nào và điều trị kết hợp với Levodopa làm giảm lượng Levodopa cần thiết để đạt được lợi ích điều trị tối ưu, cho phép đáp ứng điều trị sớm hơn và nó được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Benserazide ngăn chặn sự phân hủy Levodopa trong máu và ức chế quá trình khử carboxyl đã nói ở trên.

Ngoài ra, Benserazide hydrochloride còn được tìm thấy trong các mô hình tiền lâm sàng điều trị Beta thalassemia nhằm để tăng HbF, có thể bằng cách điều chỉnh giảm BCL11A , LSD1 và HDAC3. Được tài trợ bởi một công ty nhỏ có trụ sở tại EU, Benserazide đã nhận được ODD từ Cơ quan quản lý dược phẩm Châu Âu vào năm 2014 và các bệnh nhân đang được kêu gọi tham gia vào nghiên cứu phác đồ liều leo ​​thang Giai đoạn Ib.

 

Cy 503 đang được điều tra trong thử nghiệm lâm sàng NCT00658437 (Aviscumine để điều trị khối u ác tính giai đoạn IV sau khi thất bại trong điều trị trước).

Anagliptin đang được điều tra để điều trị Cholesterol LDL, Bệnh mạch vành, Bệnh tiểu đường, Huyết sắc tố Glycosylated và Thuốc ức chế Dipeptidyl-Peptidase 4.

HMPL-004 là một sản phẩm thực vật được chiết xuất từ một loại thảo mộc xuất hiện tự nhiên ở Trung Quốc. Thảo dược này có lịch sử sử dụng rộng rãi trong TCM để điều trị nhiễm trùng đường hô hấp trên và các bệnh viêm nhiễm và nhiễm trùng khác.

Tuyến sinh dục ở người (HCG), một loại hormone polypeptide được sản xuất bởi nhau thai người. HCG được sản sinh nội sinh tương tác với thụ thể LHCG của buồng trứng và thúc đẩy duy trì hoàng thể trong thời kỳ đầu của thai kỳ. Điều này cho phép hoàng thể liên tục tiết ra hormone progesterone trong ba tháng đầu tiên, cần thiết để duy trì tử cung và ngăn ngừa kinh nguyệt. Ở nam giới, HCG cũng kích thích sản xuất hormone tuyến sinh dục bằng cách kích thích các tế bào kẽ (tế bào Leydig) của tinh hoàn để sản xuất nội tiết tố androgen. HCG bao gồm một đơn vị con alpha và beta. Đơn vị phụ alpha về cơ bản giống hệt với các đơn vị phụ alpha của tuyến sinh dục ở người, hormone luteinizing (LH) và hormone kích thích nang trứng (FSH), cũng như đơn vị phụ alpha của hormone kích thích tuyến giáp của con người (TSH) ), trong khi các đơn vị phụ beta của các hormone này khác nhau về trình tự axit amin. Là một sản phẩm thuốc, gonadotropin chorionic là một chế phẩm không chứa pyrogen tinh khiết cao thu được từ nước tiểu của phụ nữ mang thai.

Cúm một loại virus a / switzerland / 9715293/2013 nib-88 (h3n2) hemagglutinin kháng nguyên (uv, bất hoạt formaldehyd) là một loại vắc-xin.

Cyclopropane ban đầu được điều tra vì nó được cho là nguyên tố độc hại trong ethylene. Thay vào đó, nó hóa ra là một chất gây mê tuyệt vời với khởi phát và phục hồi rất nhanh trong khi vẫn duy trì huyết động ổn định. Việc sử dụng cuối cùng đã bị hạn chế vì nó rất dễ nổ.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Amantadine

Loại thuốc

Thuốc kháng vi rút

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang 100 mg

Dung dịch uống 50 mg/5 mL

Siro 50 mg

Diethyltryptamine (DET) là một loại thuốc gây ảo giác hoạt động bằng đường uống và hợp chất psychedelic trong thời gian vừa phải. DET là một tryptamine được thay thế, có cấu trúc tương tự DMT và dipropyltryptamine (DPT). [Wikipedia]

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Butylscopolamine (Butylscopolamin)

Loại thuốc

Chống co thắt, kháng muscarinic

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên bao đường: 10 mg

Ống tiêm: 20 mg/1ml

Viên đặt trực tràng: 10mg

Các tác nhân tế bào học Elsamitrucin là một sản phẩm lên men mới hoạt động trong một loạt các mô hình khối u in vivo có nguồn gốc từ chuột và người. (PMID: 8150873)