Atovaquone

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Atovaquone

Loại thuốc.

Kháng nấm.

Dạng thuốc và hàm lượng

Mỗi 5 ml hỗn dịch uống chứa 750 mg atovaquone.

Dược động học:

Hấp thu và phân bố

Atovaquone là một hợp chất ưa béo cao với độ hòa tan trong nước thấp. Nó liên kết 99,9% với protein huyết tương. Sinh khả dụng của thuốc giảm tương đối khi dùng liều duy nhất trên 750 mg và cho thấy sự thay đổi đáng kể giữa các cá thể. Khả dụng sinh học tuyệt đối trung bình của hỗn dịch atovaquone 750 mg liều duy nhất được dùng cùng với thức ăn cho nam giới trưởng thành có HIV dương tính là 47% (so với 23% đối với viên nén atovaquone). Sau khi tiêm tĩnh mạch, thể tích phân bố và độ thanh thải được tính toán lần lượt là 0,62 ± 0,19 l/kg và 0,15 ± 0,09 ml/phút/kg.

Sinh khả dụng của atovaquone khi dùng cùng với thức ăn cao hơn so với lúc đói. Ở những người tình nguyện khỏe mạnh, bữa sáng tiêu chuẩn hóa (23 g chất béo; 610 kCal) làm tăng khả dụng sinh học lên gấp hai đến ba lần sau một liều 750 mg duy nhất. 

Chuyển hóa và thải trừ

Ở những người tình nguyện khỏe mạnh và bệnh nhân bị AIDS, atovaquone có thời gian bán hủy từ 2 đến 3 ngày.

Ở những người tình nguyện khỏe mạnh, không có bằng chứng cho thấy thuốc được chuyển hóa và bài tiết atovaquone qua nước tiểu không đáng kể, với thuốc mẹ chủ yếu (> 90%) được bài tiết dưới dạng không đổi qua phân.

Dược lực học:

Atovaquone là một chất ức chế có chọn lọc và mạnh đối với chuỗi vận chuyển electron của ty thể nhân thực ở một số động vật nguyên sinh ký sinh và nấm ký sinh P. jiroveci. Vị trí hoạt động dường như là phức hợp cytochrome bc1 (phức hợp III). Hiệu quả chuyển hóa cuối cùng của sự phong tỏa như vậy có thể là ức chế tổng hợp axit nucleic và ATP.

Atovaquone có hoạt tính mạnh chống lại Pneumocystic sp, cả trong ống nghiệm và trên mô hình động vật, (IC 50 0,5-8 μg/mL).