Phenylephrine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Phenylephrine hydrochloride (Phenylephrin hydrochlorid).

Loại thuốc

Thuốc tác dụng giống thần kinh giao cảm α1 (thuốc chủ vận α-adrenergic)

Dạng thuốc và hàm lượng

• Thuốc tiêm: 10 mg/1 ml.
• Viên nén: 5 mg, 10 mg.
• Dung dịch uống: 7,5 mg/5 ml, loại dùng cho trẻ em: 2,5 mg/5 ml.
• Viên đặt hậu môn: 0,25%.
• Cream, gel, mỡ: 0,25%.
• Dung dịch nhỏ mắt: 0,12% và 2,5% (ọ 5 ml, 10 ml và dạng đơn liều) để tra mắt, chống sung huyết mắt.
• Dung dịch nhỏ mũi: 0,125%; 0,16%; 0,25%; 0,5% và 1% (lọ 5 ml và 10 ml) để nhỏ mũi, chống sung huyết mũi.
• Dung dịch nhỏ mắt: 1%; 2,5% và 10% (lọ 10 ml và dạng đơn liều) để tra mắt làm giãn đồng tử.

Dược động học:

Hấp thu

Phenylephrine hấp thu rất thất thường qua đường tiêu hóa, sinh khả dụng của thuốc chỉ đạt ≤ 38%.

Phân bố

Phân bố vào các mô với thể tích phân bố giai đoạn đầu: 26 - 61 lít và ở trạng thái ổn định: 340 lít. Chưa biết thuốc có phân bố được vào sữa mẹ không.

Chuyển hóa

Phenylephrine bị chuyển hóa ở gan và ruột nhờ enzym monoaminoxidase (MAO) nhờ phản ứng oxy hóa khử amin và phản ứng liên hợp với acid glucuronic

Thải trừ

Thuốc được thải trừ qua thận chủ yếu ở dạng chưa bị chuyển hóa.

Dược lực học:

Phenylephrine là một thuốc tác dụng giống thần kinh giao cảm α1 (α1-adrenergic) có tác dụng trực tiếp lên các thụ thể α1-adrenergic làm co mạch máu và làm tăng huyết áp. 

Cơ chế tác dụng α-adrenergic của phenylephrine là do ức chế sản xuất AMP vòng (cAMP: cyclic adenosin -3’, 5’-monophosphat) thông qua ức chế enzym adenyl cyclase, trong khi tác dụng β-adrenergic là do kích thích hoạt tính adenyl cyclase.

Phenylephrine cũng có tác dụng gián tiếp do giải phóng norepinephrin từ các nang chứa vào tuần hoàn. Thuốc có thể gây quen thuốc nhanh, tức là tác dụng giảm đi khi dùng lặp lại nhiều lần.