Phenformin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Một tác nhân hạ đường huyết biguanide với các hành động và sử dụng tương tự như của metformin. Mặc dù nó thường được coi là có liên quan đến tỷ lệ nhiễm axit lactic cao không thể chấp nhận được, thường gây tử vong, nhưng nó vẫn có sẵn ở một số quốc gia. (Từ Martindale, Dược điển phụ, lần thứ 30, tr290)

Dược động học:

Phenformin liên kết với protein kinase được kích hoạt AMP (AMPK). AMPK là một cảm biến năng lượng tế bào siêu nhạy, theo dõi mức tiêu thụ năng lượng và điều chỉnh giảm các quá trình tiêu thụ ATP khi được kích hoạt. Các phenformin biguanide đã được chứng minh là làm giảm độc lập các quá trình vận chuyển ion, ảnh hưởng đến chuyển hóa tế bào và kích hoạt AMPK. Hoạt động hạ đường huyết của Phenformin có liên quan đến tác dụng của nó trong việc kích hoạt AMPK và đánh lừa các tế bào nhạy cảm với insulin khi nghĩ rằng mức insulin thấp và khiến cơ thể sử dụng glucose như thể ở trạng thái tiêu thụ calo thấp. Thuốc này dường như cũng ức chế một số biến thể của kênh kali nhạy cảm ATP (cụ thể là phân nhóm thụ thể Kir6.1).

Dược lực học:

Được sử dụng để điều trị bệnh tiểu đường, phenformin là một loại thuốc hạ đường huyết (chứa 2 nhóm guanidino) với các hành động và sử dụng tương tự như của metformin (Glucophage). Cả hai loại thuốc này đều hoạt động bằng cách (1) làm giảm sự hấp thu glucose của ruột, (2) làm giảm việc sản xuất glucose ở gan và (3) làm tăng khả năng sử dụng insulin của cơ thể hiệu quả hơn. Cụ thể hơn, phenformin cải thiện kiểm soát đường huyết bằng cách cải thiện độ nhạy insulin. Phenformin thường được coi là có liên quan đến tỷ lệ nhiễm axit Actic cao không thể chấp nhận được. Nói chung, biguanide chỉ nên được sử dụng ở bệnh nhân tiểu đường loại II ổn định, không có vấn đề về gan, thận và tim mạch và những người không thể kiểm soát được bằng chế độ ăn uống.