Penbutolol

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Penbutolol

Loại thuốc

Thuốc chẹn kênh beta-adrenergic không chọn lọc.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 20 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Hấp thu > 90%.

Phân bố

Khoảng 80 - 98% liên kết với protein huyết tương. Ngoài ra, penbutolol có liên kết với Alpha-1-acid glycoprotein 1.

Chuyển hóa

Penbutolol được chuyển hóa ở gan bằng cách hydroxyl hóa và liên hợp glucuronic tạo thành chất chuyển hóa glucuronid và chất chuyển hóa 4-hydroxy bán hoạt động.

Thải trừ

Các chất chuyển hóa được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu.

Thời gian bán thải trung bình trong huyết tương khoảng 5 giờ, ở dạng liên hợp khoảng 20 giờ ở người khỏe mạnh, 25 giờ ở người cao tuổi khỏe mạnh và 100 giờ ở bệnh nhân thẩm tách thận. Khoảng 90% chất chuyển hóa được bài tiết qua nước tiểu.

Dược lực học:

Penbutolol là một chất đối kháng thụ thể adrenergic beta-1, beta-2 (không chọn lọc). Penbutolol hoạt động bằng cách ảnh hưởng đến phản ứng với các xung thần kinh ở một số bộ phận của cơ thể như tim. Kết quả là tim đập chậm hơn và giảm huyết áp. Khi huyết áp hạ xuống, lượng máu và oxy sẽ tăng lên cho tim.

Các nghiên cứu thực nghiệm cho thấy nhịp tim tăng phụ thuộc vào liều lượng ở chuột được dự trữ (cạn kiệt norepinephrine) được tiêm penbutolol vào tĩnh mạch với liều từ 0,25 đến 1,0 mg/kg, cho thấy penbutolol có một số hoạt tính thần kinh giao cảm nội tại. Tuy nhiên, trong các nghiên cứu trên người, nhịp tim giảm tương tự như khi thấy với propranolol.

Penbutolol hoạt động trên các thụ thể beta-1 adrenergic ở cả tim và thận. Khi các thụ thể beta-1 được kích hoạt bởi catecholamine, chúng sẽ kích thích một protein G ghép đôi dẫn đến chuyển đổi adenosine triphosphate (ATP) thành cyclic adenosine monophosphate (cAMP). Sự gia tăng cAMP dẫn đến kích hoạt protein kinase A (PKA), làm thay đổi chuyển động của các ion canxi trong cơ tim và làm tăng nhịp tim. Penbutolol ngăn chặn sự hoạt hóa catecholamine của các thụ thể beta-1 adrenergic và làm giảm nhịp tim, làm giảm huyết áp.