Oxymetholone

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Oxymetholone là một steroid đồng hóa tổng hợp được bán trên thị trường dưới tên thương hiệu Anapolon của Hoffmann La Roche Limited. Các ứng dụng lâm sàng chính của nó bao gồm điều trị loãng xương và thiếu máu, cũng như kích thích tăng trưởng cơ bắp ở những bệnh nhân suy dinh dưỡng hoặc kém phát triển. Steroid đồng hóa-androgenic (AAS), như oxymetholone, đã bị lạm dụng bởi các vận động viên thể hình và vận động viên. Việc lạm dụng oxymetholone không được kiểm soát có thể dẫn đến một loạt các tác động bất lợi lớn, thường được báo cáo trong số đó là các sự kiện tim mạch. Trong năm 2009, không có nhà sản xuất oxymetholone nào được xác định trên toàn thế giới (SRI 2009), nhưng nó đã có sẵn từ 14 nhà cung cấp, trong đó có 8 nhà cung cấp ở Mỹ (ChemSource 2009).

Dược động học:

Oxymethopol là một steroid đồng hóa-androgenic 17 alpha và một dẫn xuất tổng hợp của testosterone, có tác dụng đồng hóa được sử dụng để điều trị lãng phí cơ bắp ở bệnh nhân HIV. Tác động của testosterone ở người và các động vật có xương sống khác xảy ra theo hai cơ chế chính: bằng cách kích hoạt thụ thể androgen (trực tiếp hoặc dưới dạng DHT), và bằng cách chuyển đổi thành estradiol và kích hoạt một số thụ thể estrogen nhất định. Testosterone tự do (T) được vận chuyển vào tế bào chất của các tế bào mô đích, nơi nó có thể liên kết với thụ thể androgen, hoặc có thể bị giảm xuống 5α-dihydrotestosterone (DHT) bởi enzyme tế bào chất 5α-reductase. DHT liên kết với cùng một thụ thể androgen mạnh hơn T, do đó tiềm năng androgen của nó gấp khoảng 2,5 lần so với T. Các phức hợp thụ thể T hoặc thụ thể DHT trải qua một sự thay đổi cấu trúc cho phép nó di chuyển vào nhân tế bào và liên kết trực tiếp đến trình tự nucleotide cụ thể của DNA nhiễm sắc thể. Các khu vực liên kết được gọi là các yếu tố đáp ứng hormone (HRE) và ảnh hưởng đến hoạt động phiên mã của một số gen nhất định, tạo ra các hiệu ứng androgen.

Dược lực học: