Oxazepam
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Oxazepam.
Loại thuốc
Thuốc an thần, giảm lo âu, gây ngủ. Nhóm benzodiazepine.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang 10 mg, 15 mg, 30 mg.
Viên nén 10 mg, 15 mg.
Dược động học:
Hấp thu
Hấp thu dễ dàng qua đường tiêu hóa, với nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt được trong vòng khoảng 3 giờ.
Phân bố
Oxazepam phân bố rộng rãi vào các mô và vượt qua hàng rào máu não.
Oxazepam đi qua nhau thai.
Benzodiazepin thường được phân bố vào sữa. Chưa rõ oxazepam có được phân bố vào sữa hay không.
Oxazepam liên kết với protein huyết tương khoảng 89%.
Chuyển hóa
Liên hợp với axit glucuronic trong gan để tạo thành một chất chuyển hóa chính, không có hoạt tính.
Thải trừ
Bài tiết chủ yếu qua nước tiểu. Thời gian bán thải khoảng 8,2 giờ.
Dược lực học:
Oxazepam là thuốc hướng thần nhóm benzodiazepine tác dụng an thần làm giảm căng thẳng, kích động. Ngoài ra, oxazepam còn làm giãn cơ, chống co giật.
Oxazepam gắn với các thụ thể benzodiazepin ở hệ thần kinh trung ương và các cơ quan ngoại vi đặc biệt. Thụ thể benzodiazepin trên hệ thần kinh trung ương có liên quan chặt chẽ với thụ thể của acid gama aminobutyric (GABA) - một chất dẫn truyền thần kinh chủ yếu gây ức chế ơ não. Sau khi gắn với thụ thể benzodiazepin, diazepam làm tăng khả năng gắn GABA vào thụ thể GABA, gây tăng cường tác dụng ức chế thần kinh trung ương.
Xem thêm
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Chlorpheniramine (Clorpheniramin)
Loại thuốc
Thuốc kháng histamin, thế hệ thứ nhất
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén: 4 mg, 8 mg, 12 mg; Viên nén tác dụng kéo dài: 8 mg, 12 mg.
- Nang: 4 mg, 12 mg. Nang tác dụng kéo dài: 8 mg, 12 mg.
- Sirô: 2 mg/5 ml, 8mg/5ml.
- Thuốc tiêm: 10 mg/ml (tiêm bắp, tĩnh mạch, dưới da), 100 mg/ml (chỉ dùng cho tiêm bắp và dưới da).
Andexanet alfa là một yếu tố đông máu tái tổ hợp của con người Xa thúc đẩy đông máu. Nó được phát triển bởi Dược phẩm Portola và đã được phê duyệt vào tháng 5 năm 2018. Nó được bán trên thị trường dưới dạng Andexxa để tiêm hoặc truyền tĩnh mạch và được chỉ định cho việc đảo ngược thuốc chống đông máu kết hợp với [Rivaroxaban] và [apixaban] trong các trường hợp bị đe dọa tính mạng hoặc không kiểm soát được sự chảy máu. Rivaroxaban và apixaban là các chất ức chế yếu tố Xa thúc đẩy chống đông máu trong các tình huống đông máu không thuận lợi, chẳng hạn như huyết khối tĩnh mạch sâu và tắc mạch phổi. Tuy nhiên, việc sử dụng các tác nhân này có liên quan đến nguy cơ xuất huyết không kiểm soát được có thể dẫn đến có thể gây chảy máu nghiêm trọng hoặc gây tử vong. Andexanet alfa hiện đang được Liên minh châu Âu xem xét theo quy định và đang trong quá trình phát triển lâm sàng tại Nhật Bản [A35518]. Andexanet alfa hoạt động bằng cách liên kết với các chất ức chế yếu tố Xa và ngăn chúng tương tác với yếu tố nội sinh Xa. Nó hiển thị ái lực cao (0,531,53nmol / L) đối với apixaban, betrixaban, edoxaban và Rivaroxaban [A35518]. Tuy nhiên, hiệu quả của andexanet alfa trong điều trị chảy máu liên quan đến bất kỳ chất ức chế FXa nào khác ngoài apixaban và Rivaroxaban đã không được chứng minh, do đó việc sử dụng này bị hạn chế [L3725]. Đặc tính dược động học của nó không được báo cáo là bị ảnh hưởng bởi các chất ức chế yếu tố Xa [A35518]. Andexanet alfa vẫn giữ được sự tương đồng về cấu trúc với yếu tố con người nội sinh Xa, nhưng tồn tại ở dạng chức năng trưởng thành mà không cần kích hoạt thông qua các con đường đông máu nội tại hoặc bên ngoài [A35558] và vẫn không hoạt động do biến đổi cấu trúc [A35518]. Tiềm năng procoagulation của andexanet alfa bị loại bỏ thông qua việc loại bỏ một mảnh 34 dư có chứa Gla: thông qua việc cắt này, andexanet alfa không thể liên kết với các bề mặt màng và lắp ráp phức hợp prothrombinase [A35558]. Nó cũng ngăn andexanet alfa chiếm không gian trên màng bề mặt phospholipid, do đó FXa bản địa có thể liên kết và lắp ráp phức hợp prothrominase [A35558]. Việc điều chỉnh dư lượng axit amin từ serine thành alanine trong vị trí gắn kết của miền xúc tác cho phép liên kết hiệu quả hơn với các chất ức chế FXa và ngăn chặn andexanet alfa từ chuyển prothrombin thành thrombin [A35558].
Sản phẩm liên quan







