OSI-7836

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

OSI-7836 là thành viên của nhóm thuốc gây độc tế bào nucleoside trong đó gemcitabine là công ty dẫn đầu thị trường. Dược phẩm OSI phát triển OSI-7836 như một loại gemcitabine thế hệ tiếp theo. Hoạt động chống khối u của OSI-7836 dường như ít phụ thuộc vào lịch trình hơn gemcitabine. Nó cũng hoạt động mạnh hơn ara-C (một chất tương tự nucleoside khác được sử dụng lâm sàng) trong tất cả chín mô hình và hoạt động mạnh hơn cả paclitaxel hoặc cisplatin trong hai mô hình xenograft phổi được thử nghiệm. Thuốc này cho thấy không có độc tính bất ngờ; những người quan sát thấy dường như tương tự như các tác nhân nucleoside khác.

Dược động học:

OSI-7836 dường như có một cơ chế ức chế tăng trưởng khối u khác nhau ngăn chặn chu kỳ phân chia tế bào tại một điểm khác (pha G2) so với gemcitabine. Cơ chế hoạt động liên quan đến quá trình phosphoryl hóa thành dạng triphosphate sau đó kết hợp với DNA tế bào, dẫn đến chết tế bào.

Dược lực học: