Nafcillin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Nafcillin 

Loại thuốc

Kháng sinh nhóm penicillin, thuốc chống nhiễm khuẩn

Dạng thuốc và hàm lượng

• Thuốc bột pha tiêm: 1g, 2g, 10 g
• Dung dịch tiêm: 20 mg/dL, 2g/100 mL

Dược động học:

Hấp thu

Tiêm tĩnh mạch một liều duy nhất 500 mg nafcillin trong bảy phút, nồng độ trung bình trong huyết tương của thuốc là khoảng 30 mcg/mL vào 5 phút sau khi tiêm. 

Tiêm bắp nafcillin natri, 1 gam tạo ra nồng độ đỉnh trong huyết thanh trong 0,5 đến 1 giờ là 7,61 mcg/mL.

Diện tích trung bình dưới đường cong nồng độ trong huyết tương so với thời gian (AUC) của nafcillin trong nghiên cứu này là 18,06 mcg/ mL.

Phân bố

Nafcillin liên kết với protein huyết thanh, chủ yếu là albumin. Mức độ gắn kết với protein được báo cáo đối với nafcillin là 89,9 ± 1,5%.

Nafcillin được phân bố rộng rãi trong các dịch cơ thể khác nhau, bao gồm dịch mật, dịch màng phổi, nước ối và dịch khớp. Với liều bình thường, nồng độ không đáng kể được tìm thấy trong thủy dịch của mắt. Nafcillin có trong dịch não tủy khi có viêm màng não.

Chuyển hóa và thải trừ

Thời gian bán thải của nafcillin khi tiêm tĩnh mạch dao động từ 33 đến 61 phút.

Có khoảng 30% nafcillin được bài tiết dưới dạng thuốc không thay đổi trong nước tiểu trong vòng 6 giờ đầu. 

Nafcillin được thải trừ chủ yếu qua mật.

Ở những bệnh nhân bị xơ gan và tắc nghẽn ngoài gan này, bài tiết nafcillin qua nước tiểu tăng lên đáng kể từ khoảng 30 đến 50% liều dùng, cho thấy bệnh thận kèm bệnh gan có thể làm giảm thêm độ thanh thải nafcillin.

Dược lực học:

Tất cả các penicilin ức chế sinh tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Nafcillin natri đã được chứng minh là có hoạt tính chống lại hầu hết các chủng vi sinh vật sau đây, vi khuẩn Gram dương, Staphylococcus aureus (chỉ các chủng phân lập nhạy cảm với methicillin).