Misoprostol

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Misoprostol

Loại thuốc

Thuốc bảo vệ niêm mạc dạ dày và ức chế bài tiết acid, các chất tương tự prostaglandin.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 25 mcg, 100 mcg, 200 mcg, 400 mcg.

Dược động học:

Hấp thu

Misoprostol được hấp thu nhanh và gần hoàn toàn từ đường tiêu hóa. Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương của chất chuyển hóa có hoạt tính khoảng 30 phút. Sự ức chế tiết acid dạ dày đạt mức tối đa trong vòng 60–90 phút và tồn tại ít nhất 3 giờ sau khi uống.

Phân bố

Khoảng 80 - 90% misoprostol acid gắn với protein huyết tương. Chưa biết misoprostol và/hoặc acid misoprostol có qua nhau thai hay không. Misoprostol acid phân phối được vào sữa.

Chuyển hóa

Thuốc được chuyển hóa bước đầu nhanh và nhiều (khử ester) thành acid misoprostol - là chất chuyển hóa chủ yếu và có hoạt tính của thuốc.

Thải trừ

Nửa đời thải trừ của acid misoprostol khoảng 20 - 40 phút, có thể tăng lên gấp đôi ở người suy thận (Clcr 0,5 - 37 ml/ phút). Thuốc được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu và một lượng nhỏ qua phân dưới dạng chất chuyển hóa. Chỉ một lượng không đáng kể dạng thuốc chưa chuyển hóa được bài tiết trong nước tiểu.

Dược lực học:

Misoprostol là chất tổng hợp tương tự prostaglandin E1.

Trên đường tiêu hóa, misoprostol có tác dụng ức chế bài tiết acid dạ dày, bảo vệ niêm mạc dạ dày - tá tràng, làm tăng liền vết loét dạ dày - tá tràng. Thuốc làm giảm bài tiết acid dạ dày do tác động trực tiếp tại các tế bào thành dạ dày, ức chế tiết lượng acid cơ bản và cả khi bị kích thích bởi thức ăn, histamin, pentagastrin, tetragastrin, betazol, NSAID, rượu hoặc cafein. Misoprostol cũng ức chế tiết acid dạ dày vào ban đêm, nhưng không làm giảm thể tích bài tiết.

Trên thận và hệ sinh dục - tiết niệu: misoprostol làm tăng biên độ và tần số cơn co tử cung, kích thích gây chảy máu tử cung và làm tống ra một phần hoặc toàn bộ các thành phần có trong tử cung ở phụ nữ mang thai.