Aripiprazole

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Aripiprazole

Loại thuốc

Thuốc chống loạn thần thế hệ 1.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 5 mg, 10 mg, 15 mg, 30 mg.

Dung dịch tiêm bắp: 7.5 mg/ml. 

Dung dịch uống: 1 mg/ml.

Bột pha tiêm và dung môi cho dạng hỗn dịch phóng thích kéo dài: 400 mg.

Dạng viên nén trần tan trong miệng: 10 mg, 15 mg (orodispersible tablet).

Dược động học:

Hấp thu

Sinh khả dụng tuyệt đối qua đường uống của viên nén thông thường là 87%.

Bữa ăn giàu chất béo làm chậm tốc độ nhưng không ảnh hưởng đến mức độ hấp thu.

Phân bố

Thể tích phân bố lớn cho thấy thuốc phân bố chủ yếu ngoài mạch máu.

Aripiprazole và chất chuyển hóa chính của nó, dehydro-aripiprazole, liên kết >99% với protein, chủ yếu với albumin.

Chuyển hóa

Được chuyển hóa nhiều ở gan thông qua quá trình dehydro hóa, hydroxyl hóa và N-dealkyl hóa bởi CYP2D6 và CYP3A4.

Thải trừ

Bài tiết dưới dạng không đổi trong phân (18%) và nước tiểu (<1%).

Dược lực học:

Aripiprazole là thuốc chống loạn thần nhóm quinolinone có ái lực cao với các thụ thể D2, D3, 5-HT1A và 5-HT2A; ái lực vừa phải với các thụ thể D4, 5-HT2C, 5-HT7, alpha1 adrenergic và H1.

Nó cũng có ái lực vừa phải với chất vận chuyển tái hấp thu serotonin; không có ái lực với các thụ thể muscarinic (cholinergic). Aripiprazole hoạt động như một chất chủ vận một phần tại các thụ thể D2 và 5-HT1A, và như một chất đối kháng tại thụ thể 5-HT2A.