Methoxyflurane

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Methoxyflurane

Loại thuốc

Thuốc gây mê toàn thân .

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch khí dung chứa 3 ml metoxyflurane 99,9%.

Dược động học:

Hấp thu

Methoxyflurane có các hệ số phân vùng sau:

• Hệ số nước/khí là 4,5.
• Hệ số máu/khí là 13.
• Hệ số dầu/khí là 825.

Methoxyflurane đi vào phổi dưới dạng hơi và nhanh chóng được vận chuyển vào máu, do đó có tác dụng giảm đau nhanh chóng.

Phân bố

Methoxyflurane có hệ số dầu/khí cao, do đó methoxyflurane có tính ưa béo cao. Methoxyflurane có khuynh hướng khuếch tán vào các mô mỡ nơi nó tạo thành một bể chứa mà từ đó thuốc sẽ được giải phóng chậm trong nhiều ngày.

Chuyển hóa

Methoxyflurane được chuyển hóa bằng cách khử clo và o-demethyl hóa ở gan, qua trung gian của các enzym CYP 450, đặc biệt là CYP 2E1, CYP 2B6 và CYP 2A6. Methoxyflurane được chuyển hóa thành florua tự do, axit oxalic và axit difluoromethoxyacetic, difluoromethoxyacetic axit , axit difluoromethoxyacetic. Cả florua tự do và axit oxalic đều có thể gây tổn thương thận ở nồng độ cao hơn nồng độ có thể đạt được khi sử dụng liều giảm đau duy nhất.

Metoxyflurane dễ bị chuyển hóa hơn các ete metyl etylic halogen hóa khác và có xu hướng khuếch tán vào các mô mỡ lớn hơn. Do đó, methoxyflurane được giải phóng từ từ từ bể chứa này và có thể chuyển đổi sinh học trong nhiều ngày.

Thải trừ

Khoảng 60% lượng metoxyflurane hấp thụ được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng flo hữu cơ, florua và axit oxalic; phần còn lại được thở ra dạng chưa chuyển hóa hoặc dưới dạng carbon dioxide. Mức florua trong máu cao hơn có thể đạt được ở người béo phì sớm hơn so với người không béo phì và ở người già.

Dược lực học:

Methoxyflurane thuộc nhóm hydrocacbon có chứa fluor, là thuốc gây mê dễ bay hơi và giúp giảm đau khi hít phải ở nồng độ thấp ở bệnh nhân còn ý thức. Ở liều điều trị giảm đau, tác dụng giảm đau có thể xảy ra một số tình trạng giảm huyết áp, có thể kèm theo nhịp tim chậm đều đặn, mặc dù có thể xảy ra buồn ngủ. Cơ tim chỉ nhạy cảm ít với adrenaline bởi methoxyflurane.