Malacidin A

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Malacidin A, cùng với [DB14052], là thành viên của một nhóm hóa chất được tạo ra bởi vi khuẩn được tìm thấy trong đất có thể tiêu diệt vi khuẩn gram dương [A33312]. Malacidin là các lipopeptide 10 thành viên được phát hiện thông qua giải trình tự gen và phân tích sinh học. Mặc dù có cấu trúc tương tự như các loại thuốc macrocycl khác như [DB00080] và [DB06087], Malacidin A dường như hoạt động thông qua cơ chế riêng biệt của nó.

Dược động học:

Malacidin A dường như liên kết với Lipid II thông qua cơ chế phụ thuộc canxi mặc dù không có mô típ Asp-X-Asp-Gly điển hình liên kết với liên kết canxi. Cấu trúc của Malacidin A bao gồm dư lượng 3-hydroxy-aspartate trong khi dư lượng spacer biến "X" không có. Không rõ các đặc điểm cấu trúc độc đáo này có thể ảnh hưởng đến cơ chế hoạt động của thuốc như thế nào. Sự gắn kết của Malacidin A với Lipid II ngăn chặn sự kết hợp của tiểu đơn vị vào thành tế bào, phá vỡ sự tổng hợp và có khả năng dẫn đến cái chết của tế bào vi khuẩn. Malacidin A dường như không hình thành lỗ chân lông và dường như không tích hợp vào thành tế bào. Mặc dù cơ chế này tương tự như của [DB00512], Malacidin A vẫn duy trì hoạt động chống lại mầm bệnh kháng thuốc [DB00512]. Không giống như các tác nhân kháng sinh khác, Malacidin A cũng duy trì hoạt động của nó với sự có mặt của chất hoạt động bề mặt phổi.

Dược lực học:

Malacidin A phá vỡ sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn có khả năng dẫn đến chết tế bào ở vi khuẩn gram dương [A33312]. Tác dụng diệt khuẩn này làm giảm số lượng vi khuẩn sống trong quá trình nhiễm trùng. Malacidin A đã thể hiện hoạt động phổ rộng chống lại vi khuẩn gram dương bao gồm một số mầm bệnh đa kháng thuốc.