Loperamide

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Loperamide (Loperamid)

Loại thuốc

Thuốc trị tiêu chảy

Dạng thuốc và hàm lượng

Loperamid dưới dạng: loperamid hydroclorid và loperamid oxyd.

Viên nang, viên nén: 2 mg (dạng loperamid hydroclorid).

Dung dịch uống: 1 mg/5 ml, lọ 5 ml, 10 ml, 60 ml, 90 ml, 120 ml;

1 mg/7,5 ml, lọ 60 ml, 120 ml, 360 ml (dạng loperamid hydroclorid).

Dược động học:

Hấp thu

Xấp xỉ 40% liều uống loperamid được hấp thu qua đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh huyết thanh của thuốc đạt được sau 2,5 giờ hoặc 4 - 5 giờ sau khi uống dung dịch hoặc viên nang tương ứng.

Phân bố

Liên kết với protein khoảng 97%.

Chuyển hóa

Thuốc được chuyển hóa bước đầu ở gan thành dạng không hoạt tính (trên 50%).

Thải trừ

Thuốc bài tiết qua phân và mật ở dạng liên hợp không hoạt tính, một lượng nhỏ bài tiết qua nước tiểu. Lượng thuốc tiết qua sữa rất thấp. Thời gian bán hủy từ 9,1 đến 14,4 giờ (trung bình 10,8 giờ).

Dược lực học:

Loperamid là một dẫn chất piperidin tổng hợp. Đây là một dạng opiat tổng hợp mà ở liều bình thường có rất ít tác dụng trên hệ TKTW. Thuốc được dùng để kiểm soát và giảm triệu chứng trong các trường hợp tiêu chảy cấp không rõ nguyên nhân và tiêu chảy mạn tính.

Loperamid làm giảm nhu động ruột, giảm tiết dịch đường tiêu hóa và tăng trương lực cơ thắt hậu môn.

Thuốc còn có tác dụng kéo dài thời gian vận chuyển qua ruột, tăng vận chuyển dịch và chất điện giải qua niêm mạc ruột, do đó làm giảm sự mất nước và điện giải, tăng độ đặc và giảm khối lượng phân. Tác dụng có lẽ liên quan đến giảm giải phóng acetylcholin và prostaglandin.