Lofexidine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Lofexidine

Loại thuốc

Thuốc chủ vận α-adrenergic trung ương.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 0,18 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Sinh khả dụng tuyệt đối: 72%.

Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (Tmax): 3 - 5 giờ khi uống liều duy nhất.

Nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax): 0,82 mg/mL (3 giờ); 0,64 ng/mL (4 giờ).

Diện tích dưới đường cong (AUC): 14,9 ng.giờ/mL (3 giờ); 12 ng.giờ/mL (4 giờ).

Thức ăn không làm thay đổi dược động học của lofexidine.

Phân bố

Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương: 55%.

Thuốc phân bố rộng rãi vào mô cơ thể với thể tích phân bố (Vd): 480 L (uống) và 297,9 L (tiêm tĩnh mạch). 

Chưa biết rõ lofexidine có bài tiết trong sữa mẹ hay không. 

Chuyển hóa

Tại thời điểm hấp thu ở ruột, 30% lofexidine bị chuyển hoá thành chất không hoạt tính.

Ở gan, thuốc được chuyển hoá chủ yếu bởi CYP2D6 và một phần nhỏ bởi CYP1A2 và CYP2C19. 

Thải trừ

Lofexidine được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu (93,5%; trong đó có 15 - 20% dưới dạng nguyên vẹn); 0,9% thuốc được bài tiết qua phân.

Thời gian bán thải cuối cùng: Sau liều ban đầu, khoảng 11 - 13 giờ và khoảng 17 - 22 giờ ở trạng thái ổn định.

Dược lực học:

Nhóm dược lý: Chủ vận α-adrenergic trung ương.

Mã ATC: N07BC04.

Cơ chế tác dụng

Lofexidine là một chất chủ vận α2-adrenergic liên kết với các thụ thể adrenergic trên tế bào thần kinh trung ương.

Điều này làm giảm giải phóng norepinephrine và giảm trương lực giao cảm, giảm dẫn truyền thần kinh giao cảm từ ceruleus locus - nguyên nhân gây nhiều triệu chứng cai thuốc opioid trong giai đoạn cai cấp tính.

Cấu trúc và tính chất dược lý của lofexidine liên quan đến clonidine, tuy nhiên có tính chọn lọc cao hơn trên thụ thể α2A-adrenergic nên cải thiện được các tác dụng không mong muốn (hạ huyết áp và an thần) so với clonidine.