Levobupivacaine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Levobupivacaine

Loại thuốc

Thuốc gây tê cục bộ loại amide.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm: 1,25 mg/ml; 2,5 mg/ml; 5 mg/ml; 7,5 mg/ml.

Dược động học:

Hấp thu

Nồng độ levobupivacain trong huyết tương sau khi dùng thuốc phụ thuộc vào liều lượng và do sự hấp thu từ vị trí dùng thuốc bị ảnh hưởng bởi hệ mạch của mô, theo đường dùng.

Phân bố

Liên kết với protein huyết tương của levobupivacain ở người được đánh giá trong ống nghiệm và được phát hiện là > 97% ở nồng độ từ 0,1 đến 1,0 μg/ml. Thể tích phân bố sau khi tiêm tĩnh mạch là 67 lít.

Chuyển hóa

Levobupivacaine được chuyển hóa rộng rãi mà không phát hiện thấy levobupivacain không thay đổi trong nước tiểu hoặc phân. 3-hydroxylevobupivacain, một chất chuyển hóa chính của levobupivacain, được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng liên hợp axit glucuronic và este sulphat.

Thải trừ

Tổng độ thanh thải trung bình trong huyết tương và thời gian bán thải cuối cùng của levobupivacain sau khi truyền tĩnh mạch lần lượt là 39 lít/giờ và 1,3 giờ.

Dược lực học:

Levobupivacaine là một loại thuốc giảm đau và gây tê tại chỗ có tác dụng kéo dài. Nó ngăn chặn sự dẫn truyền thần kinh trong các dây thần kinh cảm giác và vận động phần lớn bằng cách tương tác với các kênh natri nhạy cảm với điện thế trên màng tế bào, nhưng các kênh kali và canxi cũng bị chặn.

Ngoài ra, levobupivacaine can thiệp vào quá trình truyền và dẫn truyền xung động ở các mô khác, nơi tác động lên hệ thống tim mạch và thần kinh trung ương là quan trọng nhất đối với sự xuất hiện của các phản ứng có hại trên lâm sàng.