Atorvastatin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Atorvastatin

Loại thuốc

Chất điều chỉnh lipid, chất ức chế HMG-CoA-reductase, mã ATC: C10AA05

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén bao phim: 10mg, 20mg, 30mg, 40mg, 60mg, 80mg.
• Viên nén: 20mg, 40mg, 80mg.
• Viên nhai: 10mg, 20mg.

Dược động học:

Hấp thu

Atorvastatin được hấp thu nhanh chóng sau khi uống; nồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax ) xảy ra trong vòng 1 đến 2 giờ. 

Phân bố

Thể tích phân phối trung bình của Atorvastatin là khoảng 381 L. Atorvastatin liên kết ≥ 98% với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Atorvastatin được chuyển hóa bởi cytochrom P450 3A4 thành các dẫn xuất ortho- và parahydroxyl hóa và các sản phẩm oxy hóa beta khác nhau. Ngoài các con đường khác, các sản phẩm này còn được chuyển hóa qua quá trình glucuronid hóa. 

Thải trừ

Atorvastatin được thải trừ chủ yếu trong mật sau khi chuyển hóa qua gan và / hoặc ngoài gan. Tuy nhiên, Atorvastatin dường như không trải qua tuần hoàn gan ruột đáng kể. Thời gian bán thải trung bình trong huyết tương của Atorvastatin ở người là khoảng 14 giờ. Thời gian bán thải của hoạt tính ức chế HMG-CoA reductase là khoảng 20 đến 30 giờ do sự đóng góp của các chất chuyển hóa có hoạt tính.

Dược lực học:

Atorvastatin là chất ức chế cạnh tranh, chọn lọc của HMG-CoA reductase.

Atorvastatin làm giảm nồng độ cholesterol và lipoprotein trong huyết thanh bằng cách ức chế HMG-CoA reductase và sau đó sinh tổng hợp cholesterol ở gan và tăng số lượng các thụ thể LDL trên bề mặt tế bào gan để tăng cường hấp thu và dị hóa LDL.