Leucovorin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Leucovorin (Acid folinic được biểu thị dưới dạng calcium folinate).

Loại thuốc

Thuốc giải độc các thuốc đối kháng acid folic.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 15 mg.

Viên nang: 5 mg, 25 mg.

Dung dịch tiêm: 3 mg/ml, 7,5 mg/ml, 10 mg/ml.

Bột canxi folinate để pha dung dịch tiêm: Lọ 15 mg, lọ 30 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Canxi Folinate được hấp thu tốt sau các liều uống hoặc tiêm bắp.

Sự hấp thu Canxi Folinate sau khi uống có thể bão hòa với sinh khả dụng khoảng 97% cho một liều 25 mg, 75% cho 50 mg, và 37% cho 100 mg.

Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 10 phút sau một liều tiêm tĩnh mạch, sinh khả dụng giống như với các liều tiêm bắp nhưng nồng độ đỉnh trong huyết tương thấp hơn.

Natri Folinate được coi là tương đương sinh học với Canxi Folinate.

Phân bố

Folate được tập trung trong gan và dịch não tủy mặc dù được phân bố trong tất cả các mô của cơ thể.

Chuyển hóa

Chất chuyển hóa chủ yếu của Acid Folinic là Acid-5-methyl-tetrahydrofolic (chất này được sản sinh chủ yếu ở gan và niêm mạc ruột).

Khác với Acid Folic, Canxi Folinate được biến đổi nhanh thành các Folate có hoạt tính sinh học.

Thải trừ

Folate được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu, một lượng nhỏ vào phân.

Nửa đời cuối cùng toàn bộ của các chất chuyển hóa có hoạt tính của canxi folinate dùng ngoài đường tiêu hóa là khoảng 6 giờ.

Dược lực học:

Acid Folinic là dẫn xuất 5-formyl của Acid Tetrahydrofolic, dạng có hoạt tính của Acid Folic, tham gia như một đồng yếu tố của Thymidylat Synthetase, enzyme chủ chốt trong tổng hợp DNA.

Acid Folinic là một chất đối kháng hóa sinh và được dùng chủ yếu làm thuốc giải độc cho các thuốc đối kháng Acid Folic như Methotrexate, chất này phong bế sự biến đổi Acid Folic thành Tetrahydrofolate bằng cách gắn với enzym dihydrofolat reductase.

Acid Folinic không phong bế tác dụng kháng vi sinh vật của các thuốc đối kháng Folate như Trimethoprim hoặc Pyrimethamin nhưng có thể làm giảm độc tính trên huyết học của các thuốc này.

Acid Folinic cũng được dùng làm thuốc phụ trợ cho Fluorouracil trong điều trị ung thư đại - trực tràng.

Acid Folinic được dùng dưới dạng Canxi Folinate hoặc Natri Folinate mặc dù các liều được biểu thị dưới dạng Acid Folinic.