Levetiracetam

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Levetiracetam

Loại thuốc

Thuốc điều trị động kinh

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén/viên nén giải phóng kéo dài: 250 mg, 500 mg, 750 mg, 1000 mg

Dung dịch uống: 100 mg/ml, chai 150 ml, 300 ml

Dung dịch để pha truyền 100 mg/ml, lọ 5 ml.

Dược động học:

Hấp thu

Thuốc nhanh chóng hấp thu từ ống tiêu hóa với sinh khả dụng xấp xỉ 100%, nồng độ tối đa trong máu thường đạt được trong vòng 1,3 giờ và trạng thái cân bằng đạt được sau 2 ngày.

Phân bố

Tỉ lệ thuốc liên kết protein huyết tương thấp, ít hơn 10%. Thể tích phân bố khoảng 0,7 lít/kg. Levetiracetam được bài xuất qua sữa mẹ.

Chuyển hóa

Khoảng 25% liều dùng được hydroxy hóa thành chất chuyển hóa không có hoạt tính. Levetiracetam không có ái lực cao với các CYP isoenzyme và cũng không ức chế các isoenzyme này.

Thải trừ

95% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng nguyên vẹn ban đầu và chất chuyển hóa. Thời gian bán thải trong huyết tương của levetiracetam khoảng 6 - 8 giờ ở người lớn và trẻ em trên 12 tuổi, có thể ngắn hơn ở trẻ nhỏ. Thuốc có thể được thải trừ ra khỏi cơ thể nhờ thẩm tách máu.

Dược lực học:

Levetiracetam, dẫn xuất pyrolidin, là một thuốc chống co giật có cấu trúc hóa học không liên quan đến các thuốc điều trị động kinh khác hiện có. Cơ chế tác dụng của levetiracetam chưa được biết rõ.

Ở động vật, levetiracetam không bảo vệ chống lại được cơn co giật đơn độc do dòng điện hoặc hóa chất.

Thuốc chỉ bảo vệ rất ít kích thích dưới mức tối đa và các test ngưỡng, nhưng bảo vệ được cơn co giật toàn thể thứ phát sau co giật cục bộ do hai hóa chất gây co giật tạo ra, có những đặc tính giống như phức hợp co giật cục bộ thứ phát toàn thể ở người.

Levetiracetam không có ái lực với các thụ thể benzodiazepine, acid gamaaminobutyric (GABA), glycin hay N-methyl D-aspartat (NMDA).

Thuốc tác dụng thông qua một vị trí gắn đặc hiệu của mô não, đó là protein 2A của túi synap (protein SV2A). Sự gắn kết này có thể hồi phục, bão hòa và có tính chất chọn lọc lập thể.

Levetiracetam chỉ gắn khu trú vào màng tế bào synap ở hệ TKTW mà không gắn vào các mô ngoại vi.