Ivabradine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Ivabradine hydrochloride.

Loại thuốc

Thuốc trợ tim.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 2,5 mg; 5 mg; 7,5 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Sinh khả dụng tuyệt đối xấp xỉ 40%.

Sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương xảy ra trong vòng 1 giờ trong điều kiện đói.

Phân bố

Ivabradine liên kết với protein huyết tương khoảng 70% và thể tích phân bố ở trạng thái ổn định là gần 100 lít ở bệnh nhân.

Chuyển hóa

Ivabradine được chuyển hóa nhiều ở gan và ruột bằng cách oxy hóa chỉ qua cytochrome P450 3A4 (CYP3A4). Chất chuyển hóa có hoạt tính chính là dẫn xuất N-desmethylated (S 18982) với mức phơi nhiễm khoảng 40% so với hợp chất gốc. Sự chuyển hóa của chất chuyển hóa có hoạt tính này cũng liên quan đến CYP3A4.

Thải trừ

Ivabradine được thải trừ với thời gian bán thải chính là 2 giờ (70-75% AUC) trong huyết tương và thời gian bán thải hiệu quả là 11 giờ. Tổng độ thanh thải khoảng 400 ml/phút và độ thanh thải qua thận khoảng 70 ml/phút. Sự bài tiết của các chất chuyển hóa xảy ra ở mức độ tương tự qua phân và nước tiểu. Khoảng 4% liều uống được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu.

Dược lực học:

Ibravadine ức chế có chọn lọc và đặc hiệu đối với các kênh phu thuộc nucleotide vòng hoạt hóa quá phân cực trong nút xoang của mô tim, dẫn đến gián đoạn dòng ion If, kéo dài quá trình khử cực tâm trương, làm chậm quá trình dẫn truyền trong nút xoang và cuối cùng là giảm nhịp tim.