Ipratropium

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Ipratropium bromide.

Loại thuốc

Thuốc giãn phế quản kháng acetylcholin.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Dung dịch cho khí dung: 4 mg/10 ml, trong dụng cụ bơm thuốc theo liều (200 liều); 0,25 mg/ml (20 ml; 60 ml); 0,5 mg/2 ml (20 ml; 60 ml); dung dịch 0,02%. Nếu cần pha loãng, chỉ sử dụng dung dịch vô khuẩn natri clorid 0,9%.
• Dung dịch phun sương: 0,25 mg/2 ml (cho trẻ em); 0,5 mg/ml (cho người lớn). Dùng phối hợp với thuốc kích thích beta 2 để điều trị hen nặng, cơn hen ác tính tại các trung tâm chuyên khoa. Các dung dịch phun sương có phân liều 17 microgam và 20 microgam/liều phun (200 liều).
• Dung dịch nhỏ mũi: 4 mg/10 ml.
• Dung dịch xịt mũi: 0,03% (chai 30 ml) hoặc trong dụng cụ bơm chia liều (mỗi liều 21 microgam) với tá dược là benzalkonium clorid và dinatri edetat; 0,06% (chai 15 ml) hoặc trong dụng cụ bơm chia liều (mỗi liều 42 microgam) với tá dược là benzalkonium clorid.

Dược động học:

Hấp thu

Thuốc hấp thu kém ở ống tiêu hóa; không đi qua hàng rào máu - não. Nếu uống hoặc dùng thuốc ngoài đường tiêu hóa thì chỉ có 15 - 30% liều dùng được hấp thu. Sau khi hít, khoảng 10 - 30% liều dùng được giữ lại ở phổi để phát huy tác dụng điều trị. Chỉ một lượng nhỏ vào được vòng tuần hoàn. Lượng thuốc được hấp thu ở các phế quản rất nhỏ. 

Phân bố

Khoảng ≤ 9% liên kết với albumin huyết tương và α1-acid glycoprotein in vitro. Chưa biết rõ sự phân bố của thuốc trong các mô và dịch cơ thể kể cả sự phân bố của thuốc trong nhau thai và sữa.

Chuyển hóa

Sau khi tiêm tĩnh mạch, khoảng 60% liều dùng được chuyển hóa, chủ yếu bằng cách liên hợp (40%). Sau khi hít, khoảng 77% liều dùng toàn thân được chuyển hóa bằng cách thủy phân este (41%) và liên hợp (36%).

Thải trừ 

Ipratropium và chất chuyển hóa được đào thải qua nước tiểu và phân. Thời gian bán thải là khoảng 3,5 giờ.

Dược lực học:

Ipratropium bromid là một thuốc kháng muscarin amoni bậc 4 tổng hợp, có tác dụng ức chế đối giao cảm. Ipratropium là một chất đối kháng cạnh tranh không chọn lọc tại các thụ thể muscarin trên đường hô hấp và các cơ quan khác. Thuốc làm giãn cơ trơn phế quản và tiểu phế quản bằng cách ngăn cản sự kích thích guanyl cyclase do acetylcholin nhờ đó làm giảm sự hình thành vòng guanosin monophosphat (cGMP), một yếu tố trung gian của co thắt phế quản.

Ipratropium hít qua miệng có tác dụng gây giãn cơ trơn phế quản mà không ảnh hưởng đến sự bài tiết dịch nhày phế quản, tác dụng rất ít đến bài tiết nước bọt, không làm giãn đồng tử, tăng nhãn áp, không kích thích hệ thần kinh trung ương. Ipratropium không làm thay đổi tần số tim, huyết áp hoặc nhịp tim ở người khỏe mạnh, người bị bệnh phổi (COPD), tăng huyết áp. Dùng ipratropium lâu dài, thuốc vẫn tác dụng ít nhất 5 năm.