Insulin Aspart
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Insulin Aspart
Loại thuốc
Hormon làm hạ glucose máu, hormon chống đái tháo đường, insulin.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Thuốc sinh tổng hợp tương tự insulin người được điều chế bằng công nghệ tái tổ hợp DNA và Saccharomyces cerevisiae biến đổi gen.
- Dung dịch để tiêm dưới da: 100 IU/ml; ống chứa 300 đv. 1 ml dung dịch chứa 100 IU insulin aspart, tương đương 3,5 mg.
Dược động học:
Hấp thu
Insulin Aspart do bản chất là một protein nên bị phá hủy ở đường tiêu hóa và thường phải tiêm.
Tốc độ hấp thu phụ thuộc vào nhiều yếu tố như đường dùng (tiêm bắp hấp thu nhanh hơn tiêm dưới da), vị trí tiêm, thể tích và nồng độ thuốc và loại thuốc insulin. Hấp thu có thể bị chậm và/hoặc giảm do có kháng thể gắn vào insulin, kháng thể này phát triển ở tất cả người bệnh sau 2 - 3 tuần điều trị insulin.
Phân bố
Insulin phân bố nhanh vào khắp dịch ngoài tế bào. Chưa biết insulin aspart có vào sữa mẹ không. Insulin aspart gắn rất ít vào protein huyết tương (0 - 9%).
Chuyển hóa
Insulin chuyển hóa nhanh chủ yếu ở gan do enzym glutathion insulin transhydrogenase và ở một mức độ ít hơn ở thận và mô cơ. 60% được chuyển hóa ở tế bào lót ống lượn gần.
Thải trừ
Ở người khỏe mạnh, nửa đời huyết tương bằng vài phút; tuy vậy, nửa đời sinh học có thể kéo dài ở người đái tháo đường, có thể là do hormon gắn vào kháng thể, và ở người suy thận, có thể do giáng hóa thay đổi/ thanh thải giảm.
Sau khi tiêm dưới da, nửa đời insulin aspart trung bình 81 phút. Nửa đời của insulin aspart trong phối hợp cố định với insulin aspart protamin khoảng 8 - 9 giờ. Độ thanh thải của insulin aspart giảm khoảng 28% ở người béo phì bị đái tháo đường typ 1 so với người gầy hơn.
Dược lực học:
Insulin kích thích chuyển hóa carbohydrat ở mô cơ - xương, tim và mỡ bằng cách tạo thuận lợi cho quá trình vận chuyển glucose vào trong tế bào. Mô thần kinh, hồng cầu, và các tế bào ở ruột, gan và ống thận không cần insulin để vận chuyển glucose.
Ở gan, insulin tạo thuận lợi cho phosphoryl hóa glucose thành glucose-6-phosphat, chất này được chuyển thành glycogen hoặc chuyển hóa tiếp. Insulin cũng tác dụng trực tiếp đến chuyển hóa mỡ và protein.
Xem thêm
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Sevelamer
Loại thuốc
Thuốc điều trị tăng phosphate huyết.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén bao phim 800 mg (sevelamer hydrochloride hoặc sevelamer cacbonate).
- Bột pha hỗn dịch uống 2,4 g sevelamer cacbonate.
Carbidopa là gì?
Carbidopa (Lodosyn) là một loại thuốc được dùng cho những người bị bệnh Parkinson để ức chế sự chuyển hóa ngoại vi của levodopa. Đặc tính này có ý nghĩa ở chỗ nó cho phép một tỷ lệ lớn levodopa được sử dụng vượt qua hàng rào máu não để có tác dụng lên hệ thần kinh trung ương, thay vì bị chuyển hóa ở ngoại vi thành những chất không thể vượt qua hàng rào máu não.
Carbidopa là một chất ức chế quá trình decacboxyl hóa axit amin thơm, là một hợp chất tinh thể, màu trắng, ít tan trong nước, có trọng lượng phân tử là 244,3.
Carbidopa được chỉ định về mặt hóa học là N-amino-α-metyl-3-hydroxy-L-tyrosine monohydrate. Công thức thực nghiệm của nó là C10H14N2O4 H2O.
Điều chế sản xuất Carbidopa
Quá trình tổng hợp bắt đầu bằng phản ứng Strecker biến đổi bằng cách sử dụng hydrazine và kali xyanua trên aryl metan để tạo ra 2. Sau đó được thủy phân bằng HCl lạnh để tạo ra carboxamide 3. Thủy phân mạnh hơn với 48% HBr phân cắt liên kết amide và nhóm aryl ether để sản xuất carbidopa.
Cơ chế hoạt động Carbidopa
Khi kết hợp levodopa với carbidopa ức chế sự chuyển đổi ngoại biên của levodopa thành dopamine và khử carboxyl của oxitriptan thành serotonin bằng decarboxylase thơm L-amino acid.
Điều này dẫn đến tăng lượng levodopa và oxitriptan có sẵn để vận chuyển đến CNS. Carbidopa cũng ức chế chuyển hóa levodopa trong đường tiêu hóa, do đó, làm tăng khả dụng sinh học của levodopa.
Levodopa biến đổi thành dopamine trong não, giúp kiểm soát chuyển động. Carbidopa ngăn chặn sự phân hủy levodopa trong máu để nhiều levodopa có thể đi vào não hơn.
Carbidopa cũng có thể làm giảm một số tác dụng phụ của levodopa lên thần kinh trung ương như buồn nôn và nôn.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Dexamethasone (Dexamethason).
Loại thuốc
Glucocorticoide.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Cồn ngọt: 0,1 mg/ml, 0,5 mg/5 ml.
- Dung dịch uống: 2 mg/5 ml, 0,5 mg/5 ml.
- Viên nén: 0,25 mg, 0,5 mg, 0,75 mg, 1 mg, 2 mg, 4 mg, 6 mg.
- Dung dịch tiêm Dexamethasone natri phosphate: 4 mg/ml, 10 mg/ml tiêm tĩnh mạch, tiêm bắp, tiêm vào khớp, thương tổn, mô mềm; 24 mg/ml chỉ dùng tiêm tĩnh mạch.
- Hỗn dịch tiêm Dexamethasone acetate: 8 mg/ml, chỉ dùng tiêm bắp, tiêm vào khớp, tiêm vào thương tổn, mô mềm. Tuyệt đối không tiêm tĩnh mạch.
- Thuốc tra mắt: Dung dịch dexamethasone natri phosphate 0,1%.
- Thuốc mỡ: 0,05%, 0,1%.
- Thuốc tai-mũi-họng: Dung dịch nhỏ tai 0,1%, dung dịch phun mũi 0,25%.
- Thuốc dùng ngoài da: Kem 1 mg/1 g.
- Thuốc phun: 10 mg/25 g.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Enflurane
Loại thuốc
Gây mê
Dạng thuốc và hàm lượng
Enflurane, USP được đóng gói trong chai 250 mL.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Bumetanide
Loại thuốc
Thuốc lợi tiểu quai
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 0,5 mg, 1 mg, 2 mg
Dung dịch tiêm 0,25 mg/ ml
Sản phẩm liên quan
