Ibutilide

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Ibutilide

Loại thuốc

Thuốc chống loạn nhịp nhóm III.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm ibutilide fumarate 1 mg/10 mL, lọ 10 mL.

Dược động học:

Hấp thu

Sau khi truyền tĩnh mạch, nồng độ ibutilide trong huyết tương giảm nhanh chóng theo cấp số nhân.

Phân bố

Nhanh chóng được phân phối rộng rãi, thể tích phân bố là 11 L/kg.

Thuốc liên kết protein khoảng 40%.

Chuyển hóa

Chủ yếu qua gan thành 8 hợp chất thông qua quá trình oxy hóa, chỉ có duy nhất hợp chất ω-hydroxy có hoạt tính. 

Thải trừ

Thuốc được đào thải chủ yếu qua thận (82%) và qua phân (19%).

Thời gian bán hủy khoảng 6 giờ (dao động từ 2 đến 12 giờ).

Dược lực học:

Ibutilide thể hiện các tác động điện sinh lý đặc trưng của thuốc chống loạn nhịp nhóm III, kéo dài quá trình tái cực và thời kỳ trơ mà không ảnh hưởng đáng kể đến sự dẫn truyền. Nó kéo dài thời gian hoạt động và thời kì trơ (ERP) ở cả mô tim tâm nhĩ và tâm thất.

Ibutilide có tác động chọn lọc hơn so với một số thuốc chống loạn nhịp tim nhóm III khác (ví dụ, amiodarone, sotalol).

Ibutilide trì hoãn sự tái phân cực bằng cách kích hoạt một dòng điện vào trong, chủ yếu là dòng natri chậm. 

Quá trình kéo dài khoảng QT được cho là có liên quan đến hoạt động chống loạn nhịp tim, ngoài ra còn liên quan đến liều lượng sử dụng.

Ibutilide có ảnh hưởng không đáng kể đến nhịp tim, sức co bóp của tim hoặc áp lực mạch máu.