Hydralazine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Hydralazine (Hydralazin)

Loại thuốc

Thuốc giãn mạch, chống tăng huyết áp

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén: 10 mg, 20 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg.
• Nang: 25 mg, 50 mg, 100 mg. 
• Thuốc tiêm: 20 mg/ml.
• Bột pha tiêm 20 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Hydralazine hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa nhưng bị chuyển hóa mạnh ở niêm mạc đường tiêu hóa và ở gan nên sinh khả dụng thấp khoảng 30 - 50%. 

Phân bố

Trong máu thuốc gắn vào protein khoảng 85 - 90%. Hydralazine phân bố nhanh vào các tổ chức và đạt nồng độ cao nhất ở thận và gan; trong não, phổi, cơ, tim và tổ chức mỡ có nồng độ Hydralazine thấp. Thuốc có ái lực cao với thành động mạch. Thể tích phân bố khoảng 6 lít/kg. Hydralazine đi qua nhau thai và sữa mẹ.

Chuyển hóa

Thuốc bị chuyển hóa nhanh ở niêm mạc đường tiêu hóa và ở gan chủ yếu qua phản ứng acetyl hóa, thủy phân và liên hợp với acid glucuronic. 

Thải trừ

Khoảng 80% liều dùng đào thải qua nước tiểu trong 24 giờ, dưới 5% thuốc ở dạng không chuyển hóa. Thời gian bán thải của Hydralazine 2 - 8 giờ. Người suy giảm chức năng thận có nửa đời thải trừ của thuốc sẽ kéo dài khoảng 7 - 16 giờ.

Dược lực học:

Hydralazine làm tăng 3’-5’adenosin monophosphat (AMPv) và kích thích quá trình gắn calci trong nội bào làm giãn cơ trơn thành mạch động mạch ngoại vi mạnh hơn tĩnh mạch. Do Hydralazine làm giảm sức cản mạch ngoại vi nên làm giảm huyết áp. 

Thuốc không có tác dụng trên tim, nhưng do tác dụng giãn mạch nên khi dùng Hydralazine có thể gây tăng nhịp tim, tăng cung lượng tim và hiệu suất tim thông qua phản xạ. Mặc dù có tác dụng hạ huyết áp nhưng Hydralazine lại gây tăng áp lực động mạch phổi, tăng dòng máu đến thận, mạch tạng, mạch não và mạch vành.

Hydralazine rất ít ảnh hưởng đến sức lọc cầu thận, chức năng ống thận và thể tích nước tiểu.

Tuy nhiên, khi dùng kéo dài Hydralazine gây giữ muối, nước làm tăng thể tích tuần hoàn và tăng hoạt tính của renin trong huyết tương nên làm giảm tác dụng hạ huyết áp. Do vậy, trong điều trị cần phải phối hợp với các thuốc chẹn beta và/hoặc các thuốc lợi tiểu. Khi dùng Hydralazine đường tiêm có tác dụng kích thích hô hấp.

Trong suy tim sung huyết, Hydralazine làm giảm rõ rệt sức cản mạch ngoại vi, làm tăng lưu lượng tim, làm giảm nhẹ huyết áp, áp lực tĩnh mạch phổi, áp lực tâm nhĩ phải và tăng nhẹ tần số tim. Do Hydralazine làm tăng lưu lượng tim, giảm sức cản mạch thận nên làm tăng lưu lượng máu qua thận góp phần cải thiện chức năng thận.