Phenytoin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Phenytoin

Loại thuốc

Thuốc chống động kinh

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén: 50 mg, 100 mg. 
• Viên nang tác dụng kéo dài và nang tác dụng nhanh: 30 mg, 100 mg. 
• Hỗn dịch: 30 mg/5 ml và 125 mg/5 ml. 
• Thuốc tiêm: 50 mg/ml (dạng muối natri).

Dược động học:

Hấp thu

Phenytoin được hấp thu từ ruột non sau khi uống. Các yếu tố công thức khác nhau có thể ảnh hưởng đến sinh khả dụng của phenytoin, tuy nhiên các kỹ thuật phi tuyến tính đã ước tính sự hấp thu về cơ bản là hoàn chỉnh. 

Phân bố

Sau khi hấp thu, nó được phân phối vào dịch cơ thể bao gồm cả dịch não tủy (CSF). Thể tích phân phối của nó được ước tính là từ 0,52 đến 1,19 lít/kg và nó liên kết với protein cao (thường là 90% ở người lớn).

Chuyển hóa

Phenytoin được hydroxyl hóa trong gan bởi một hệ thống enzym có thể bão hòa. Liều tăng nhỏ có thể làm tăng nồng độ huyết thanh rất đáng kể khi nồng độ này nằm trong khoảng cao hơn của nồng độ điều trị.

Thải trừ

Thời gian bán thải trong huyết tương của phenytoin ở người trung bình là 22 giờ với khoảng từ 7 đến 42 giờ. Các thông số kiểm soát đào thải cũng có thể thay đổi giữa các bệnh nhân. Do đó, nồng độ huyết thanh đạt được với một liều nhất định cũng có thể thay đổi nhiều.

Dược lực học:

Phenytoin có hiệu quả trong điều trị rối loạn co giật toàn thân, hiệu quả cao trong co giật một phần nhưng tương đối hiệu quả trong động kinh rung giật cơ.

Thuốc nâng cao ngưỡng co giật và ngăn chặn sự lây lan của hoạt động co giật.

Cơ chế mà phenytoin phát huy tác dụng chống co giật vẫn chưa được làm sáng tỏ đầy đủ, tuy nhiên các tác dụng góp phần có thể có bao gồm:

1. Tác động không tiếp hợp giảm dẫn truyền natri, tăng cường quá trình đào thải natri, ngăn chặn quá trình dẫn truyền lặp đi lặp lại và giảm điện thế sau tetanic.
2. Tác động sau synap để tăng cường ức chế qua trung gian GABA và giảm dẫn truyền kích thích qua synap.
3. Tác động trước synap làm giảm sự hấp thu canxi và ngăn chặn sự giải phóng chất dẫn truyền thần kinh.