Guanethidine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Guanethidine.

Loại thuốc

Thuốc hạ huyết áp.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 10 mg, 25 mg (dạng guanethidin monosulfat). 

Ống tiêm: 10 mg/ml (dạng guanethidin monosulfat).

Dung dịch nhỏ mắt: 5% (10 ml).

Dược động học:

Hấp thu

Sự hấp thu guanethidine thay đổi nhiều tùy từng người bệnh, thường từ 3 - 30% liều uống vào được vòng tuần hoàn chung. 

Phân bố

Sau khi hấp thu, thuốc phân bố rộng khắp các mô và vận chuyển nhanh tới nơi tác dụng tại tế bào thần kinh. Thuốc không liên kết với protein huyết thanh.

Chuyển hóa

Guanethidine được chuyển hóa thành các chất không hoạt tính.

Thải trừ

Thời gian bán thải là 5 ngày. 

Bài tiết qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa và khoảng 6,4% dưới dạng không đổi.

Dược lực học:

Guanethidine là thuốc ức chế thần kinh giao cảm ngoại vi sau hạch, do đó gây hạ huyết áp vì ức chế tái tạo, dự trữ và giải phóng noradrenalin ở cuối dây thần kinh sau hạch, nhưng không ảnh hưởng đến bài tiết cathecholamin ở tuyến thượng thận. Guanethidine không qua hàng rào máu não nên không có tác dụng trên hệ thần kinh trung ương.

Thuốc không có tác dụng trên hệ thần kinh phó giao cảm. Thời gian bắt đầu có tác dụng của guanethidine thường chậm, thông thường phải sau khi uống thuốc 2 - 3 ngày mới có tác dụng hạ huyết áp tối đa và tác dụng hạ huyết áp có thể kéo dài tới 10 ngày.

Hiện nay, guanethidine ít được dùng vì dung nạp kém và vì có nhiều loại thuốc khác. Thuốc chỉ dùng cho những người bệnh không dung nạp hoặc không điều trị được bằng các thuốc khác. Guanethidine còn có tác dụng tăng nhu động dạ dày - ruột và gây tê nhẹ. Nhỏ tại chỗ vào mắt, guanethidine gây co đồng tử, sa mi và giảm sản xuất dịch nội nhãn, làm giảm nhãn áp.