Gonadorelin
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Gonadorelin
Loại thuốc
Hormon giải phóng gonadotropin tổng hợp (kích thích tiết gonadotropin).
Dạng thuốc và hàm lượng
Bột pha tiêm Gonadorelin Acetat 0,8 mg và 3,2 mg/lọ.
Bột pha tiêm Gonadorelin Hydroclorid: 100 microgam (base); 500 microgam (base)/lọ.
Dược động học:
Hấp thu
Sau khi tiêm tĩnh mạch, nồng độ đỉnh Gonadorelin đạt được trong vòng 1-3 phút và nồng độ trở về 0 trong vòng 60 phút.
Phân bố
Không có thông tin.
Chuyển hóa
Được chuyển hóa nhanh thành những mảnh peptid không có hoạt tính sinh học.
Thải trừ
Khi tiêm dưới da hoặc tĩnh mạch một liều 100 microgam Gonadorelin, nửa đời ban đầu là 2 - 10 phút; nửa đời cuối cùng là 10 - 40 phút. Thời gian tác dụng: 3 - 5 giờ
Sản phẩm được chuyển hóa nhanh chóng (độ thanh thải chuyển hóa 1766 mL / phút) và được thải trừ chủ yếu qua thận. Thải trừ qua thận dưới dạng những chất chuyển hóa không có hoạt tính.
Dược lực học:
Gonadorelin là một dạng tổng hợp của hormon giải phóng Gonadotropin dưới đồi (GnRH).
Thuốc Gonadorelin có tác dụng kích thích tổng hợp và giải phóng hormon kích nang trứng (FSH) và đặc biệt hormon tạo hoàng thể (LH) ở thùy trước tuyến yên.
GnRH được tiết ra theo từng nhịp ngắt quãng (pulsatile) và được các hormon sinh dục kiểm soát. Hormon Gonadotropin (LH và FSH) giải phóng từ tuyến yên để đáp ứng với Gonadorelin sẽ kích thích các tuyến sinh dục tiết ra hormon sinh dục.
Một liều đơn duy nhất thuốc Gonadorelin có tác dụng làm tăng hormon sinh dục tuần hoàn trong máu; dùng liên tục dẫn đến giảm tổng hợp GnRH ở tuyến yên và cuối cùng là giảm tiết các hormon sinh dục.
Thuốc Gonadorelin được dùng để phân biệt giữa tổn thương tuyến yên và dưới đồi ở người giảm năng tuyến sinh dục do giảm Gonadotropin. Gonadorelin cũng được dùng để chẩn đoán dạy thì sớm trung tâm (phụ thuộc GnRH) hoặc do ngoại biên.
Gonadorelin cũng được dùng để điều trị vô kinh và vô sinh do giảm năng tuyến sinh dục do giảm Gonadotropin.
Xem thêm
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Indometacin
Loại thuốc
Thuốc chống viêm không steroid
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nang 25 mg, 50 mg
- Viên nang giải phóng kéo dài 75 mg
- Thuốc đạn trực tràng 50 mg
- Lọ thuốc tiêm 1 mg indomethacin
- Thuốc nhỏ mắt 0,1%
Carfentanil là một chất tương tự fentanyl tổng hợp được phép sử dụng trong thú y. Nó là một chất chủ vận thụ thể Mu-opioid với hiệu lực giảm đau ước tính khoảng 10.000 lần so với morphin và 20-30 lần so với fentanyl, dựa trên các nghiên cứu trên động vật. Người ta còn biết rất ít về dược lý của carfentanil ở người. Hiệu lực cao và được cho là có tính ưa béo cao, khối lượng phân tử lớn và các chất chuyển hóa có hoạt tính. Tên IUPAC của carfentanil là methyl 1-(2-phenylethyl)-4-(N-propanoylanilino)piperidine-4-carboxylate, công thức phân tử là C24H30N2O3.
Carfentanil là gì?
Carfentanil hoặc carfentanyl là chất tương tự fentanyl - loại thuốc giảm đau opioid tổng hợp mạnh nhất được sử dụng thương mại. Carfentanil có hiệu lực xấp xỉ 10.000 lần so với morphin và 100 lần so với fentanyl.
Carfentanil được tổng hợp lần đầu tiên vào năm 1974 bởi các nhà hóa học của công ty Janssen Pharmaceuticals và được bán trên thị trường dưới tên thương mại là Wildnil với công dụng an thần (tiêm bắp) cho động vật kích thước lớn. Carfentanil chỉ được sử dụng cho động vật kích thước lớn vì hiệu lực cực cao của nó không thích hợp để sử dụng cho người.
Điều chế sản xuất Carfentanil
Carfentanil là một amid acid monocacboxylic tạo thành từ sự ngưng tụ chính của nhóm amino aryl metyl 4-anilino-1-(2-phenyletyl)piperidin-4-cacboxylat với acid propanoic.
Carfentanil là một base tự do, tồn tại ở dạng hạt hoặc bột tinh thể màu trắng, dưới dạng muối citrat hoặc muối oxalat, nó là một chất lỏng trong suốt, không mùi, rất dễ hòa tan trong nước.
Cơ chế hoạt động
Carfentanil là chất chủ vận cạnh tranh, liên kết mạnh với các thụ thể Mu-opioid (μ-opioid) phân bố ở não, tủy sống và một số mô khác. Các thụ thể opiate liên kết với các thụ thể G-protein có tác dụng điều hòa chủ vận hoặc ức chế dẫn truyền synap thông qua các protein G, kích hoạt các protein hiệu ứng. Sự liên kết của opiate kích thích sự trao đổi GTP lấy GDP trên phức hợp G-protein.
Opioid làm giảm cAMP nội bào bằng cách ức chế adenylate cyclase, ức chế giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh như chất P, GABA, dopamine, acetylcholine và noradrenaline. Opioid cũng ức chế sự giải phóng vasopressin, somatostatin, insulin và glucagon. Opioid đóng kênh calci type N (chất chủ vận thụ thể OP2) và mở kênh kali điều chỉnh hướng vào bên trong phụ thuộc calci (chất chủ vận thụ thể OP3 và OP1). Điều này dẫn đến tăng phân cực và giảm khả năng hưng phấn của tế bào thần kinh.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Butabarbital
Loại thuốc
Thuốc an thần
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 15mg, 30mg, 50mg, 100mg.
Dung dịch uống: 30mg/5ML.
Sản phẩm liên quan










