Indometacin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Indometacin

Loại thuốc

Thuốc chống viêm không steroid

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang 25 mg, 50 mg
Viên nang giải phóng kéo dài 75 mg
Thuốc đạn trực tràng 50 mg
Lọ thuốc tiêm 1 mg indomethacin
Thuốc nhỏ mắt 0,1%

Dược động học:

Hấp thu

Indomethacin được hấp thu tốt ở ống tiêu hóa (90% liều uống vào được hấp thu trong vòng 4 giờ, sinh khả dụng là 100%). Nồng độ đỉnh trong huyết tương phụ thuộc vào liều đã uống và đạt khoảng 2 giờ sau khi uống. Khi có thức ăn thì hấp thu thuốc bị giảm nhẹ, nhưng sinh khả dụng không thay đổi.

Sự hấp thu thuốc sau khi uống hay khi đặt hậu môn ở trẻ nhỏ cũng thay đổi nhiều.

Phân bố

indomethacin gắn nhiều với protein huyết tương (99%). Thuốc ngấm vào dịch ổ khớp (tỷ lệ nồng độ trong dịch ổ khớp/nồng độ trong huyết thanh vào khoảng 20%), qua được nhau thai, hàng rào máu não, có trong sữa mẹ và trong nước bọt.

Chuyển hóa

Chuyển hóa ở gan chủ yếu bằng cách khử methyl và khử béo, trải qua quá trình glucuronid hóa và tuần hoàn gan ruột. Thời gian bán hủy trong huyết tương thay đổi từ 2 - 11 giờ.

Thải trừ

Nửa đời thải trừ khoảng 2,5 - 11,2 giờ, 60% liều uống thải qua nước tiểu dưới dạng không đổi hay đã chuyển hóa, khoảng 33% còn lại thải qua phân. Thời gian đào thải thuốc ở trẻ sơ sinh đẻ non dài hơn 10 - 20 lần so với người lớn.

Dược lực học:

Indomethacin là thuốc chống viêm không steroid (NSAID), dẫn xuất từ acid indolacetic.

Cơ chế tác dụng của thuốc còn chưa được biết hết nhưng người ta cho rằng thuốc tác động chủ yếu qua ức chế enzym prostaglandin synthetase và do đó ngăn cản tạo prostaglandin, thromboxan và các sản phẩm khác của enzym cyclooxygenase.

Tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu mất đi trong vòng 24 giờ sau khi ngừng thuốc và thời gian chảy máu trở về mức ban đầu. Indomethacin ức chế tổng hợp prostaglandin D2, E2 và I2 nên làm giảm tưới máu thận.