Gabexate

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Gabexate là một chất ức chế protease tổng hợp serine đã được sử dụng như một chất chống đông máu. Nó cũng được biết là làm giảm sản xuất các cytokine gây viêm. Gabexate đã được điều tra để sử dụng trong ung thư, chấn thương do thiếu máu cục bộ và viêm tụy [A19218] [A19219] [A19220].

Dược động học:

Gabexate ức chế kallikrein, plasmin và thrombin bằng cách liên kết với các vị trí hoạt động của chúng [A19215] [A19216]. Sự ức chế các thành phần này của dòng thác đông máu cuối cùng ngăn chặn sự hình thành fibrin phải có mặt và trùng hợp để tạo thành cục máu đông. Gabexate làm giảm việc sản xuất các cytokine gây viêm bằng cách làm suy yếu hoạt động của con đường NFkappaB và c-Jun N-terminal kinase (JNK) [A18866]. Cơ chế chính xác cho điều này vẫn chưa được biết nhưng người ta cho rằng gabexate ngăn chặn sự phá hủy protein của IkappaB, làm mất hoạt tính của NFkappaB và can thiệp vào protein hoạt hóa 1 liên kết với DNA.

Dược lực học:

Gabexate liên kết và ức chế protease serine trong dòng đông máu để ngăn ngừa đông máu [A19216]. Nó cũng ngăn chặn sự phá hủy protein của IkappaB dẫn đến việc triệt tiêu đường dẫn tín hiệu kappa-B của hạt nhân [A18866]. Cuối cùng, điều này làm giảm việc sản xuất các cytokine gây viêm như yếu tố hoại tử khối u alpha được tạo ra do kết quả của hoạt hóa NFkappaB.