GTS-21

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

GTS-21 (còn được gọi là DMBX-A), là một chất chủ vận thụ thể alpha-7 nicotinic acetylcholine (nACh) mới có hoạt tính và chọn lọc đã chứng minh hoạt động tăng cường trí nhớ và nhận thức trong các thử nghiệm lâm sàng ở người. Athenagen đã cấp phép độc quyền cho hợp chất và một thư viện tương tự như là một phần của việc mua lại Công ty Dược phẩm Osprey vào tháng 4 năm 2006. GTS-21 đã được nghiên cứu trong nhiều nghiên cứu pha I ở những người tình nguyện khỏe mạnh và một nghiên cứu pha I / II trong bệnh tâm thần phân liệt bệnh nhân. Trong tất cả các nghiên cứu, hợp chất được dung nạp tốt. Trong một nghiên cứu đối chứng giả dược, mù đôi, mù đôi ở giai đoạn I, GTS-21 cũng đã chứng minh sự tăng cường nhận thức trên tất cả các liều, với sự cải thiện đáng kể về mặt thống kê trong các nhiệm vụ liên quan đến trí nhớ và liên quan đến trí nhớ (Kitagawa, et al. 2003), 28, 542-551).

Dược động học:

Gating giác quan thính giác, một phép đo sinh học về khả năng ngăn chặn phản ứng gợi lên thứ hai của hai kích thích thính giác, bị giảm ở những người bị tâm thần phân liệt. Sự thiếu hụt trong giao phối cảm giác có liên quan đến suy giảm chú ý, và có thể góp phần vào các triệu chứng nhận thức và rối loạn nhận thức. Quá trình ức chế này, bao gồm sự giải phóng trung gian thụ thể alpha (7) nicotinic của axit gamma-aminobutyric (GABA) bởi các hạch nội tạng, đại diện cho một mục tiêu mới tiềm năng để can thiệp điều trị bệnh tâm thần phân liệt. GTS-21 là một chất chủ vận thụ thể alpha-7 nicotinic acetylcholine (nACh) hoạt động bằng miệng.

Dược lực học: